Вулнузан — аналоги

Повидон-йод – антисептический гель (и раствор) на основе йода

Производит на раневые поверхности регенерирующие, противовоспалительное и заживляющее действие. Вещество проникает глубоко к очагу поражения и способствует быстрому восстановлению кожных покровов без образования рубцов и шрамов. Основное показание – ожоги различной степени, грибковые и бактериальные инфекции.

Помимо этого вещество хорошо помогает в лечении ссадин, царапин, укусов насекомых, угревой сыпи на лице, губах, повреждений во рту и в интимной зоне. Средство очищает кожу и слизистые, выводит токсические вещества. Повидон-йод снимает зуд, жжение, воспаление и болезненные ощущения в месте травмы. Применение: мазь – небольшое количество вещества втирать медленными движениями в раневые участки, смывать через 10–15 минут; раствор – для промывания слизистых горла, носа, гениталий – 1 мерную ложку раствора разводят в ½ ст.

воды, 3 раза в день. Длительность лечения зависит от характера травмы и её тяжести. Антисептический гель Повидон-йод Перед использованием средства нужно обратить внимание на противопоказания: заболевание почек (нефрит); геморрагический диатез; аллергия на йод; сердечная недостаточность; детский возраст до 6 лет.

Банеоцин – средство на основе двух антибиотиков

Помогает бороться с бактериальными инфекциями кожи и слизистых оболочек горла, носа, мочеполовой системы. Выпускается в виде мази и порошка. К основным показаниям можно отнести: гнойные воспаления кожи (фурункулы, гнойники, паронихия); вторичные инфекции при экземе, язвенных процессах; послеоперационные швы в акушерстве и гинекологии; пелёночный дерматит у детей, пупочная инфекция у грудничков; мастит (воспаление молочных протоков) у женщин. Важно!

Лечение бактерицидным порошком или мазью рекомендуется проводить только после выявления возбудителя инфекции в раневых поверхностях. Как применять: мазь – 2–3 раза в сутки, желательно под повязку, чтоб усилить терапевтический эффект; присыпка – 3–4 обработки в день, а при ожогах на более 20% поверхности тела – не более 1 раза в сутки. Использовать Банеоцин нужно не более 10 дней, а в целях профилактики количество обработок и доза снижаются вдвое.

Актовегин относится к высокоэффективным регенерирующим лекарствам широкого спектра действия

Выпускается в форме геля, крема и мази. Для увеличения терапевтического эффекта может назначаться в виде таблеток, раствора для инъекций. Крем показан: при мокнущих язвах, пролежнях; для ожогов кожи (солнечные, термические, лучевые); при воспалении кожных покровов из-за их повреждения (ссадины, раны, царапины, порезы); для обработки мест, которые подлежат трансплантации.

Актовегин — мазь с регенерирующими свойствами Заживляющее средство используется не только в лечении нарушений целостности кожных покровов. Гель (мазь, крем) хорошо помогают в профилактике пролежней и варикозных мокнущих язв. Способ применения: при ожогах, гнойных ранах, пролежнях – место хорошо смазать гелем и наложить сверху повязку, которую нужно менять 3–4 раза в сутки. Крем и мазь используются для усиления регенеративных процессов в коже и повышают терапевтический эффект от лечения Актовегином в виде геля.

Аналоги по составу и показанию к применению

Название Цена в России Цена в Украине
Алантан Плюс алантоин, D-пантенол
Ацербин 309 руб 25 грн
Эхинацин мадаус мазь Эхинацея пурпурная
Календулы настойка Календула лекарственная 10 руб 3 грн
Прополиса настойка прополис 18 руб 7 грн
Солкосерил 172 руб
Шиповника масло Шиповник 52 руб 24 грн
Нитацид 23 грн
Мазь Тиотриазолина тиотриазолин 22 грн
Метилурацил с мирамистином метилурацил, мирамистин 23 грн
Мефенат винилин, мефенамовая кислота 14 грн
Нитацид-Дарница нитазол, сульфаниламид 21 грн
Пантестин-Дарница декспантенол, мирамистин 38 грн
Салхино Цикламен
Фемхил Пшеница 116 грн
Хепидерм Плюс бензалкония хлорид, декспантенол, хлоргексидин 24 грн
Хеппидерм Форте аллантоин, декспантенол 6 грн
Шалфея настойка Шалфей лекарственный 5 грн
Эберпрот-П эпидермальный фактор роста человека рекомбинантный 32460 руб
Кело-Кот полисилоксан, силикон диоксид 1517 руб 2300 грн
Пантенол-Тева декспантенол 194 руб 42 грн
Бепантен декспантенол 121 руб 70 грн
Д-пантенол 75 руб 280 грн
Пантенол декспантенол 30 руб 11 грн
Пантенол-Ратиофарм декспантенол 35 грн
Пантенол-Д 230 руб
Пантекрем декспантенол 42 грн
Пантексол Ядран декспантенол
Хеппидерм-Здоровье декспантенол 33 грн
Хеппидерм-Здоровье аэрозоль декспантенол 41 грн
Декспантенол-Верте декспантенол
Декспантен декспантенол 332 руб
Декспантенол Е декспантенола, α-токоферилацетат
Регецин 148 руб 220 грн
Цистогиал Гиалуроновая кислота 832 грн
Прополис прополис 20 руб 8 грн
Метилурациловая мазь метилурацил 24 руб 27 грн
Каланхоэ сок Каланхоэ 46 руб 9 грн
Календулы мазь Календула лекарственная 16 руб 5 грн
Аекол Бета-каротин, менадион, ретинол, токоферол 55 руб 7 грн
Альгофин Хлорофилло- каротиновой паста
Винилин 73 руб 23 грн
Вундехил Календула лекарственная, Лапчатка прямостоячая, прополис, Софора японская, Тысячелистник обыкновенный 2040 руб 22 грн
Левомеколь метилурацил, хлорамфеникол 85 руб 7 грн
Метилурацил метилурацил 24 руб 5 грн
Олазоль бензокаин, борная кислота, Облепиха крушиновидная, хлорамфеникол 156 руб 31 грн
Диоксизоль 28 грн
Пантестин 6 грн
Бепантен Плюс декспантенол, хлоргексидин 308 руб 76 грн

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Вулнузан, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аргосульфан – заживляющая мазь с ионами серебра обладает антибактериальным действием

Активные компоненты тормозят деление и рост бактериальной инфекции, купируют болевой синдром и способствуют быстрому восстановлению кожных покровов. Показания: ожоги (химические, солнечные, лучевые, термические); обморожения; травмы бытового характера (ссадины, порезы, царапины); гнойные воспаления на коже; дерматиты инфекционного происхождения; трофические язвы на ноге (в области голени), спровоцированные хронической венозной недостаточностью или ангиопатией при диабете.

Аргосульфан содержит ионы серебра Крем с серебром производит быстрый эффект на травмированные участки кожи, снимает зуд, жжение, боль. Его можно просто втирать в раневые поверхности или накладывать повязки. Как применять: рану обработать антисептиком (перекись, фурацилин), просушить; нанести тонкий слой крема на всю поверхность раны, дать впитаться самостоятельно или наложить повязку.

Взаимодействие

Не наблюдалось клинически значимого влияния моксифлоксацина на фармакокинетику следующих ЛС: итраконазол, теофиллин, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы. Не оказывали достоверного влияния на фармакокинетику моксифлоксацина итраконазол, теофиллин, варфарин, дигоксин, пробенецид, морфин, ранитидин, кальций (в виде добавки к рациону питания).

Антациды и железосодержащие средства значимо снижают биодоступность моксифлоксацина (как и других хинолонов). В клинических исследованиях с участием 24 здоровых добровольцев не обнаружено существенного лекарственного взаимодействия между моксифлоксацином и R- или S-изомерами варфарина (в присутствии моксифлоксацина не отмечено изменения протромбинового времени).

Однако поскольку сообщалось, что некоторые хинолоны увеличивают антикоагуляционное действие варфарина или его производных, у пациентов, принимающих одновременно варфарин и хинолоны следует мониторировать протромбиновое время и другие показатели коагуляции. Согласно результатам фармакокинетических исследований и данным, полученным in vitro, моксифлоксацин не ингибирует изоферменты цитохрома P450 — CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, что свидетельствует о малой вероятности изменения метаболического клиренса лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этих изоферментов (например мидазолам, циклоспорин, варфарин, теофиллин).

При одновременном применении с кортикостероидами возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Антациды, сукральфат, катионы металлов, мультивитамины и тд; могут снижать всасывание хинолонов вследствие образования хелатных комплексов, в результате значительно снижают концентрацию хинолонов в плазме.

В фармакокинетических исследованиях на 12 здоровых добровольцах было показано, что однократный прием моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг за 2 ч до, одновременно или через 4 ч после приема алюминий/магнийсодержащих антацидов (900 мг алюминия гидроксида и 600 мг магния гидроксида однократно внутрь) приводил к снижению величины AUC моксифлоксацина на 26%, 60% и 23%, соответственно.

При одновременном приеме моксифлоксацина и железа сульфата (100 мг 1 раз в сутки в течение двух дней) значения AUC и Cmax моксифлоксацина снижались на 39% и 59%, соответственно. Моксифлоксацин следует принимать внутрь по крайней мере за 4 ч до или спустя 8 ч после приема магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, сукральфата, катионов металлов, например железа, мультивитаминных препаратов, содержащих цинк.

Читайте также:  Нафтадерм

Фармацевтическое взаимодействие. Ввиду ограниченности сведений относительно совместимости моксифлоксацина в виде раствора для в/в введения с другими лекарствами для в/в введения, не следует проводить одновременную инфузию. Раствор моксифлоксацина совместим со следующими растворами: 0,9% натрия хлорид, 1M натрия хлорид, 5% декстроза, вода для инъекций, 10% декстроза, раствор Рингер-лактат.

Вулнузан – показания к применению

В комплексном лечении гнойных ран различного происхождения: инфицированные, хирургические поверхностные гнойные процессы, в том числе параректальные и постинъекционные абсцессы, трофические язвы, посттравматические и атеросклеротические раны, медикаментозная мацерация кожи, изъязвления кожи при болезни Бюргера, варикозные язвы, эрозия шейки матки, трещины соска молочной железы.

ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, детский возраст (до 12 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливанияПрименение препарата при беременности противопоказано. В период грудного вскармливания препарат можно применять в рекомендованных дозах. Необходима консультация врача.

Способ применения и дозы

Местно, наружно. Мазь наносят непосредственно на рану или на марлю в количестве, достаточном для покрытия раневой поверхности, слоем толщиной 2-3 мм. Разовая доза – не более 10-15 г мази (при глубоких абсцессах). В начале лечения наносят мазь ежедневно, при стихании воспалительного процесса и появлении грануляционной ткани – через день.

При лечении трещин соска молочной железы мазь наносят несколько раз в день после кормления ребенка. Перед началом следующего кормления препарат тщательно смывают теплой кипяченой водой. При лечении эрозии шейки матки используют тампон с нанесенным на него препаратом, который вводят один раз в день, предпочтительно вечером, в течение 10-15 дней.

Побочное действиеВозможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Возможно возникновение боли в месте нанесения препарата у пациентов с варикозными язвами и поражением кожи при болезни Бюргера.

ПередозировкаСлучаев передозировки при применении препарата не зарегистрировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствамиНе описано.

Особые указания• При необходимости можно применять окклюзионные повязки. • Лекарственный препарат содержит ланолин, который может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). • Kлещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) при местном применении может вызвать кожные реакции.

• Натрия бензоат может вызвать слабое раздражение при попадании в глаза и на слизистые оболочки, а так же может вызвать слабое раздражение кожи. • Применение препарата не влияет на способность к управлению транспортными средствами и занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпускаМазь для местного и наружного применения. По 45 г препарата в алюминиевую тубу. Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности 2 года. Срок годности после вскрытия тубы: 1 месяц. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптекБез рецепта

ПроизводительАО “Софарма”, 5660 с. Врабево, область Ловеч, Болгария, Sopharma AD, 5660, Vrabevo vlg., District of Lovetch, Bulgaria Выпускающий контроль качества АО “Софарма”, Болгария, 1220 София, ул. Илиенское шоссе № 16. Sopharma AD, 1220, Sofia, 16 Iliensko Shosse Str., Bulgaria.

Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу:Представительство АО “Софарма” (Болгария) г. Москва Российская Федерация, 109429, Москва, МКАД, 14 км, д. 10. Тел.: (495) 786-2226

Вулнузан аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Вулнузан по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Вулнузан:Календулы настойка
  • Самый популярный аналог Вулнузан:Солкосерил
  • Классификация АТХ: Препараты для лечения гиперрубцевания
  • Действующие вещества / состав: маточный щелок Поморийского озера
# Название Цена в России Цена в Украине
1 Календулы настойка Календула лекарственная
Аналог по составу и показанию
10 руб 3 грн
2 Календулы мазь Календула лекарственная
Аналог по составу и показанию
16 руб 5 грн
3 Прополиса настойка прополис
Аналог по составу и показанию
18 руб 7 грн
4 Прополис прополис
Аналог по составу и показанию
20 руб 8 грн
5 Метилурацил метилурацил
Аналог по составу и показанию
24 руб 5 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Вулнузан учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Солкосерил Аналог по составу и показанию 172 руб
2 Д-пантенол Аналог по составу и показанию 75 руб 280 грн
3 Бепантен декспантенол
Аналог по составу и показанию
121 руб 70 грн
4 Метилурацил метилурацил
Аналог по составу и показанию
24 руб 5 грн
5 Левомеколь метилурацил, хлорамфеникол
Аналог по составу и показанию
85 руб 7 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат наружного и местного применения. Мазь Вулнузан, согласно инструкции по применению, наносится непосредственно на больной участок тонким слоем (до 3 мм), но так, чтобы рана была закрыта полностью. Максимум, можно использовать 15 г состава. В первые дни повязки меняются ежедневно, а при появлении признаков заживления – через день.

Если появились трещины соска молочной железы, то рекомендуется смазывать область поражения после каждого кормления ребенка.

В стоматологии мазь применяется в качестве аппликаций, накладываемых на пораженный участок десны – для этих целей используются ватные тампоны, пропитанные препаратом. При наличии десневых карманов применяются дренажи, которые вставляются на всю глубину лунки, а на десне фиксируется стерильная повязка.

При лечении эрозии шейки матки используются тампоны, обильно пропитанные мазью, которые вводятся во влагалище один раз в сутки на ночь. Период терапии – 15 дней.

Левомеколь относится к обеззараживающим мазям

Вещество производит на рану антибактериальное действие и активно препятствует нагноению. Показания: ссадины, царапины, раны незначительного характера; глубокие трещины на руках, ногах; синегнойная и кишечная палочки в ранах – возбудители гнойных выделений. Левомеколь помогает людям со слабой иммунной системой и организм слабо справляется с бактериями, что замедляет заживление ран.

Левомеколь обладает обеззараживающим свойством. Способ применения: небольшое количество крема с помощью салфетки или ватной палочки наносят на проблемные места и оставляют до полного впитывания; при нагноениях – мазь вводят шприцом в очаг поражения. Лечение проводится до полного затягивания раненых поверхностей. Заживляющая мазь не имеет противопоказаний, кроме индивидуальной непереносимости отдельных компонентов препарата.

Меры предосторожности применения

На фоне моксифлоксацина возможно увеличение интервала QT, поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам, получающим одновременно другие препараты, также удлиняющие интервал QT (цизаприд, эритромицин, нейролептики, трициклические антидепрессанты), тд; нельзя исключить аддитивный эффект. С осторожностью назначают на фоне антиаритмических средств IA класса (хинидин, прокаинамид)

или III класса (амиодарон, соталол). Ввиду ограниченности клинических данных применения моксифлоксацина у пациентов с клинически значимой брадикардией и с признаками острой ишемии миокарда, следует с осторожностью назначать его этим пациентам. Степень пролонгации интервала QT может увеличиваться с повышением концентрации вещества и увеличением скорости инфузии при в/в введении, поэтому не следует превышать рекомендуемые дозы и время введения препарата.

Увеличение интервала QT может вести к повышению риска желудочковых аритмий, включая torsade de pointes Не было зарегистрировано случаев заболеваемости или смертности, связанных с удлинением интервала QT в контролируемых клинических испытаниях при применении моксифлоксацина более чем у 9200 пациентов (включая 223 пациента с гипокалиемией в начале лечения), а также не наблюдалось увеличения смертности у 18 тыс.

Пациентов, принимавших моксифлоксацин внутрь, в период постмаркетинговых исследований без контроля ЭКГ. Применение хинолонов связано с возможным риском развития судорожных припадков, а также других нарушений со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания, тремор, галлюцинации, депрессия и редко — суицидальные мысли или действия).

Читайте также:  Фурацилин: инструкция по применению, цена, как разводить, отзывы при беременности -

Эти реакции могут наблюдаться после первого приема препарата. В случае возникновения таких реакций, моксифлоксацин следует отменить. Аналогично другим хинолонам, моксифлоксацин следует использовать с осторожностью при наличии или подозрении на заболевания ЦНС (в тч выраженный церебральный артериосклероз, эпилепсия) или при наличии других факторов, предрасполагающих к возникновению судорог или снижению судорожного порога.

Сообщалось о случаях развития серьезных анафилактических реакций при приеме лекарства у пациентов, принимавших хинолоны, в т. Ч моксифлоксацин. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом. В случае развития анафилактических реакций требуется немедленное введение эпинефрина.

При появлении кожной сыпи или других признаков реакций гиперчувствительности терапию моксифлоксацином следует прекратить и провести (при необходимости) соответствующие реанимационные мероприятия. Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита, если на фоне приема антибактериальных средств у пациентов появляется диарея.

Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. При установлении диагноза «псевдомембранозный колит» необходимо начать соответствующую терапию. На фоне терапии фторхинолонами, в тч моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыв сухожилия (ахиллова и других).

В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о повышении риска у пациентов, получающих одновременно кортикостероиды, особенно в возрасте старше 60 лет. Поэтому при появлении боли, воспалении или разрыве сухожилия прием моксифлоксацина следует прекратить. Следует иметь в виду, что разрыв сухожилия может произойти во время или после терапии хинолонами (включая моксифлоксацин).

Побочные действия

Многочисленные отзывы пациентов свидетельствуют о том, что при применении Вулнузана по рекомендованной врачом схеме побочные эффекты в преобладающем большинстве случаев отсутствуют.

При наличии повышенной чувствительности или непереносимости того или иного компонента Вулнузана возможны аллергические реакции, проявляющиеся кожной сыпью, крапивницей, в некоторых случаях – ангионевротическим отеком.

При нанесении мази на язвы возможно ощущение жжения и боли.

В состав лекарственного средства входит ланолин, который может вызывать кожные реакции (к примеру, контактный дерматит). Это следует учитывать людям с гиперчувствительностью к этому веществу.

Случаи передозировки данного препарата в медицинской практике зарегистрированы не были.

Показания к использованию

От чего помогает описанный состав? Инструкция по применению сообщает, что лекарство оказывает противовоспалительное, ранозаживляющее, восстанавливающее и регенерирующее действие. Показаниями к использованию препарата являются травмы и повреждения кожных покровов различного характера и происхождения.

  • гнойные раны разного характера (травмы, хирургические вмешательства, язвы, параректальные абсцессы и так далее);
  • мацерация кожи медикаментозного характера;
  • аллергические реакции, приводящие к образованию очаговых гнойных повреждений;
  • гинекологические патологии (эрозии шейки матки и влагалища);
  • трещины сосков в период лактации;
  • язвы нижних конечностей при варикозно расширенных венах и так далее.

Применение медикамента должно назначаться специалистом после тщательного осмотра. Самостоятельное использование препарата недопустимо, так как он имеет свои ограничения.

Показания к применению

 По данным Physicians Desk Reference (2009), моксифлоксацин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, у взрослых пациентов (старше 18 лет).  Острый бактериальный синусит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis.

Обострение хронического бронхита, связанное с бактериальной инфекцией (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, метициллиночувствительные Staphylococcus aureus или Moraxella catarrhalis). Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (в тч вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*)

, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydia pneumoniae.  Неосложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.  Осложненные интраабдоминальные инфекции.

Включая полимикробные инфекции. Такие как абсцедирование. Вызванные Escherichia coli Bacteroides fragilis Streptococcus anginosus Streptococcus constellatus Enterococcus faecalis Proteus mirabilis Clostridium perfringens Bacteroides thetaiotaomicron или Peptostreptococcus spp.  Осложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter cloacae. * — штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae — MDRSP), включая штаммы, ранее известные как PRSP (Penicillin-resistant S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (при МПК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра. Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Нарушает синтез ДНК микробной клетки, оказывает бактерицидное действие.

Присутствие метоксигруппы в положении 8 способствует повышению активности и снижению возникновения резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение дополнительного кольца в 7 положении предупреждает активный выброс (эффлюкс) фторхинолонов из клетки, связанный с генами NorA или pmrA, наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.

Моксифлоксацин активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)

, Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, а также другие микроорганизмы — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

По данным in vitro исследований, моксифлоксацин активен (МПК ≤2 мкг/мл) в отношении большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophyla; анаэробные микроорганизмы — Fusobacterium spp, Prevotella spp Клиническая значимость этих полученных in vitro данных не определена, безопасность и эффективность применения моксифлоксацина при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, в адекватных и хорошо контролируемых испытаниях не установлена.

Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и другими классами противомикробных средств (включая макролиды, бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины) не известна. Резистентность к моксифлоксацину in vitro развивается медленно и связана с многоступенчатыми мутациями. Резистентность к моксифлоксацину in vitro у грамположительных бактерий встречается с частотой от 1,8·10−9 до 1·10−11 и менее.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (прием очень жирной пищи не влияет на всасывание, одновременное употребление 1 чашки йогурта не оказывает значительного влияния на степень и скорость системной абсорбции — AUC), абсолютная биодоступность составляет почти 90%. В исследованиях на здоровых добровольцах показано, что Cmax после однократного приема внутрь 400 мг моксифлоксацина составляет 3,1±1,0 мг/л (n=372), при многократном приеме — 4,5±0,5 мг/л (n=15).

Плазменная концентрация повышается пропорционально дозе в диапазоне доз до 1200 мг (максимальная однократная тестируемая доза при пероральном приеме). Т1/2 из плазмы составляет 12±1,3 ч, равновесное состояние достигается после по крайней мере трех дней приема (ежедневно по 400 мг). Связывание с белками сыворотки составляет около 50% и не зависит от концентрации вещества.

Объем распределения — 1,7–2,7 л/кг. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, при этом концентрации в тканях часто превышают концентрацию вещества в плазме. После приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг моксифлоксацин определяется в слюне, слизистой оболочке носа, бронхов и носовых пазух, в подкожных тканях, скелетных мышцах и тд;

Высокие концентрации, превышающие уровень моксифлоксацина в крови, создаются в слизистой оболочке бронхов (соотношение концентраций ткань/плазма 1,7±0,3), альвеолярных макрофагах (21,2±10,0), жидкости, покрывающей дыхательный эпителий (8,7±6,1), слизистой оболочке верхнечелюстной пазухи (2,0±0,3) и тд;

Измерение концентраций проводилось через 3 ч после приема однократной дозы 400 мг (за исключением измерений в пазухах, которые проводились через 5 дней после приема). Скорость элиминации моксифлоксацина из тканей обычно параллельна скорости элиминации из плазмы. Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р450 (на активность системы цитохрома P450 не влияет) путем конъюгации с образованием двух неактивных метаболитов — сульфата (M1) и глюкуронида (M2).

М1 составляет примерно 38% дозы и выводится преимущественно с фекалиями, М2 — 14% дозы, экскретируется только с мочой. Примерно 45% моксифлоксацина выводится в неизмененном виде (из них примерно 20% с мочой, около 25% с фекалиями). Общий кажущийся клиренс — 12±2,0 л/ч, почечный — 2,6±0,5 л/. Не выявлено различий основных фармакокинетических параметров в зависимости от возраста, пола, расы.

Читайте также:  Отзывы о препарате Анемон-гф

Не установлено значимых изменений фармакокинетических параметров при нарушении функции почек легкой, средней и тяжелой степени (в тч при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин), а также при нарушении функции печени легкой (Child Pugh Class A) и средней (Child Pugh Class B) степени выраженности. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей, а также у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child Pugh Class C) не изучалась.

 Фототоксичность. В исследованиях на здоровых добровольцах (n=32) показано, что моксифлоксацин не вызывает фотосенсибилизации (по сравнению с плацебо).  Изменения на ЭКГ. У пациентов, получавших моксифлоксацин, наблюдалось удлинение интервала QT на ЭКГ. После перорального приема 400 мг значение изменения QTc по сравнению с исходным уровнем в момент достижения Cmax составляло 6 миллисекунд (n=787).

При курсовом ежедневном в/в введении (400 мг в течение 1 ч) изменение QTc по сравнению с исходным уровнем составляло 9 миллисекунд в первый день (n=69) и 3 миллисекунды на третий день (n=290). Информация о потенциальном фармакодинамическом взаимодействии в организме человека между моксифлоксацином и другими ЛС, пролонгирующими интервал QTc, ограничена.

Показано, что у собак соталол (антиаритмик III класса) приводил к дальнейшему увеличению интервала QTc при совместном применении с моксифлоксацином в/в в высоких дозах ( см также «Фармакология у животных» и «Меры предосторожности»).  Фармакология у животных. Хинолоны вызывают артропатию у молодых растущих животных.

В исследованиях на собаках было показано, что у щенков развивалась артропатия на фоне перорального приема моксифлоксацина в дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 1,5 раза выше МРДЧ) в течение 28 дней. Пероральное введение зрелым обезьянам и крысам доз 135 и 500 мг/кг, соответственно, не сопровождалось проявлениями артропатии.

В 6-месячном исследовании у крыс и обезьян на фоне моксифлоксацина не наблюдалось кристаллурии (в отличие от некоторых других хинолонов). Не наблюдалось признаков офтальмологической токсичности в 13-недельном исследовании у собак при приеме моксифлоксацина внутрь в дозе 60 мг/кг, а также в 6-месячном исследовании у крыс и обезьян (ежедневные пероральные дозы составляли до 500 мг/кг и 135 мг/кг, соответственно).

В 2-недельном исследовании у собак породы бигль при приеме внутрь в дозах 60 и 90 мг/кг наблюдались изменения на электроретинограмме. У одной из четырех собак были отмечены гистопатологические изменения в сетчатке при дозе 90 мг/кг (в этом исследовании доза, ассоциируемая с летальностью). Некоторые хинолоны обладают просудорожной активностью, которая усиливается при совместном применении с НПВС.

В исследовании на мышах не обнаружено повышения острой токсичности или потенциального токсического действия на ЦНС (в тч возникновения судорог) при введении моксифлоксацина внутрь в дозе 300 мг/кг совместно с введением НПВС (диклофенак, ибупрофен и тд;). В исследованиях на собаках показано, что при концентрациях моксифлоксацина в плазме, в 5 раз превышающих терапевтический уровень у человека, наблюдается удлинение интервала QT.

Основным механизмом удлинения интервала QT (данные электрофизиологических исследований) является ингибирование быстрого активирующего компонента отсроченного (замедленного) выпрямляющего тока калия. Одновременная инфузия соталола на фоне приема моксифлоксацина у собак приводила к более выраженному удлинению интервала QTс, чем при приеме одного моксифлоксацина в той же дозе (30 мг/кг).

 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Длительных исследований на животных по оценке канцерогенного действия моксифлоксацина не проводили. Не проявлял мутагенноcти или генотоксичности в ряде тестов in vitro, в тч в тесте Эймса (с использованием 4-х бактериальных штаммов TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537), в тесте с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток яичника китайского хомячка, а также in vivo (в тч в микроядерном тесте у мышей).

Выявлена мутагенная активность (как и для других хинолонов) в тесте Эймса с использованием бактериального штамма TA 102, возможно обусловленная блокадой ДНК-гиразы. Проявлял кластогенную активность в тесте V-79 на хромосомные аберрации, но не вызывал внепланового синтеза ДНК в культуре гепатоцитов крыс.

Не выявлено влияния на фертильность у самцов и самок крыс при пероральном введении доз свыше 500 мг/кг/сут (примерно в 12 раз превышающих МРДЧ, в пересчете на поверхность тела, в мг/м2) или в/в введении в дозах 45 мг/кг/сут (примерно идентичных МРДЧ, в пересчете на поверхность тела, в мг/м2). При пероральном введении доз 500 мг/кг/сут отмечались незначительные морфологические изменения спермы самцов и незначительные эффекты на период течки у самок.

Клинические исследования. Эффективность моксифлоксацина оценивалась в ряде клинических исследований.  Обострение хронического бронхита. По результатам широкомасштабного рандомизированного, двойного слепого, контролируемого клинического испытания, проведенного в США, клиническая эффективность моксифлоксацина при лечении обострений хронического бронхита (внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней)

составила 89%(222/250 пациентов), при этом первичная оценка результатов проводилась на 7–17 день после терапии. Степень микробиологической эрадикации составляла: для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus parainfluenzae 100%(16/16), Haemophilus influenzae 89%(33/37), Moraxella catarrhalis 85%(29/34)

, Staphylococcus aureus 94%(15/16), Klebsiella pneumoniae 90%(18/20).  Внебольничная пневмония. Эффективность моксифлоксацина (прием внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки) при лечении пациентов с клинически и рентгенологически документированной внебольничной пневмонией оценивалась в широкомасштабном, рандомизированном, двойном слепом, контролируемом клиническом испытании, проведенном в США.

Клиническая эффективность моксифлоксацина составила 95%(184/194), при этом первичная оценка эффективности у большинства пациентов проводилась на 14–35 день при последующих посещениях. В крупномасштабном, рандомизированном, двойном слепом, контролируемом клиническом испытании, проведенном в США и Канаде, оценивалась эффективность моксифлоксацина при последовательном применении — в/в, затем внутрь, в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 7–17 дней у пациентов с подтвержденным диагнозом — внебольничная пневмония.

Клиническая эффективность моксифлоксацина составляла 89%(161/180), первичный анализ эффективности у большинства пациентов проводился на 7–30 день после окончания терапии. Объединенные данные нескольких исследований свидетельствуют о том, что степень клинической эффективности моксифлоксацина составляет 85% в отношении Staphylococcus aureus, 92% — в отношении Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, 93% — в отношении Chlamydia pneumoniae, 94% — в отношениии Streptococcus pneumoniae, 96% — в отношении Mycoplasma pneumoniae.

 Внебольничная пневмония, вызванная штаммами Streptococcus pneumoniae со множественной резистентностью к антибиотикам ( см «Применение»). Клиническая и бактериологическая эффективность моксифлоксацина составила 95% (35/37).  Острый бактериальный синусит. Эффективность моксифлоксацина (400 мг 1 раз в сутки внутрь в течение 10 дней) при лечении пациентов с острым бактериальным синуситом оценивалась в широкомасштабном, рандомизированном, двойном слепом, контролируемом клиническом испытании, проведенном в США.

Клиническая эффективность моксифлоксацина (излечение плюс улучшение) составила 90%, первичный анализ эффективности проводился на 7–21 день после терапии. В дополнение к этому были проведены исследования с целью получения бактериологических данных для оценки микробиологической эрадикации у взрослых пациентов при лечении моксифлоксацином (400 мг перорально, 1 раз в сутки в течение 7 дней).

Всем пациентам (n=336) была проведена полостная пункция. Степень клинической эффективности (эрадикации) на 21–37 день после лечения составляла 97%(29/30) для Streptococcus pneumoniae, 83%(15/18) для Moraxella catarrhalis, 80%(24/30) для Haemophilus influenzae.  Неосложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков.

По результатам рандомизированного, двойного слепого, контролируемого клинического испытания, проведенного в США, при лечении кожных инфекций (неосложненные абсцессы — 30%, фурункулы — 8%, целлюлит — 16%, импетиго — 20%, другие кожные инфекции — 26%) эффективность моксифлоксацина (прием внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней)

составила 89%(108/122).  Осложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков. Эффективность моксифлоксацина оценивалась в двух рандомизированных, актив-контролируемых клинических испытаниях. Клиническая эффективность моксифлоксацина составила 82,2%(106/129) в отношении Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы)

, 81,6% (31/38) — в отношении Esherichia coli, 91,7% (11/12) — в отношении Klebsiella pneumoniae, 81,8% (9/11) — в отношении Enterobacter cloacae.  Осложненные интраабдоминальные инфекции. Эффективность моксифлоксацина была оценена в двух рандомизированных, актив-контролируемых клинических испытаниях.

По результатам двойного слепого исследования, проведенного в Северной Америке, при лечении пациентов с интраабдоминальными инфекциями, такими как перитонит, абсцесс, аппендицит с прободением, прободение кишечника, эффективность моксифлоксацина составила 79,8% (146/183). Во втором, открытом международном исследовании эффективность была 80,9%.

Добавить комментарий