«Цинепар»: инструкция по применению, показания, противопоказания

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Цинепар актив

Торговое название

Цинепар актив

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Гель для наружного применения

Состав

100 г геля содержат

активные вещества: диклофенака диэтиламин 1,16 г (эквивалентно диклофенаку натрия 1 г), масло льняное 3 г , метилсалицилат 10 г, ментол 5 г

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, карбомер 974, акризол К-140, спирт изопропиловый, пропиленгликоль, этаноламин, динатрия эдетат, бутилгидрокситолуол, вода очищенная.

Описание

Гель белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Код АТХ M02AX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном нанесении препарата адсорбция составляет 6%. 99,7% диклофенака связывается с протеинами сыворотки и в основном (99,4%) с альбумином. Диклофенак накапливается в коже, действующий как источник замедленного высвобождения вещества в подлежащие ткани. Оттуда диклофенак распределяется и сохраняется преимущественно в глубоких воспаленных тканях, где достигает концентраций в 20 раз превышающих

концентрации в плазме. Диклофенак частично подвергается метаболизму путем прямой глюкуронидации в различные фенольные дериваты. Два из фенольных дериватов биоактивны, но в значительной меньшей степени. Общий клиренс диклофенака в плазме составляет 263 мл/мин. Период полувыведения диклофеака и его метаболитов составляет 1-2 часа.

Фармакодинамика

Активный компонент — диклофенак нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Основной механизм действия диклофенака заключается в подавлении биосинтеза простагландинов а именно, неизбирательно угнетая циклооксигиназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Гель используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом и анальгезирующее действие, обусловленное угнетением синтеза простагладинов, уменьшает отек, боль, гиперемию на месте нанесения препарата.

Метилсалицилат – производные салициловой кислоты, неселективно ингибирует циклооксигеназу, снижает синтез ПГ. Нормализует повышенную проницаемость капилляров, улучшает процессы микроциркуляции, уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей. При местной аппликации быстро проникает в глубокие слои кожи, абсорбируется, гидролизуется и превращается в анион салициловой кислоты.

Ментол при втирании в кожу вызывает раздражение чувствительных нервных окончаний, за счет чего оказывает местное отвлекающее и умеренно выраженное обезболивающее действие.

Показания к применению

— посттравматическое воспаление связок и сухожилий, мышц и суставов,

(растяжение, перенапряжение и ушибы)

— воспалительно-дегенеративные заболевания мягких тканей (тендовагинит, синдром «плечо — кисть», бурсит, периартрит)

— болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и

суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулиты, люмбаго, ишиас)

Способ применения и дозы

Наружно. 2-4 г препарата (4-8 см вытесненного из тубы геля), в зависимости от площади болезненного очага, наносят 3-4 раза в сутки на пораженные участки и осторожно растирают.

Читайте также:  Чем нас лечат: Оксолиновая мазь

Курс лечения не должен превышать 10 дней.

Побочные действия

Аллергические реакции — редко сыпь, эритема, зуд, крапивница.

При длительном применении возможны системные побочные эффекты — генерализованная кожная сыпь, бронхоспазм, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

При появлении указанных симптомов следует прекратить применение препарата.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к диклофенаку, аспирину и другим

нестероидным противовоспалительным препаратам

— бронхиальная астма

— нарушение целостности кожных покровов

— беременность, период лактации

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Случаи взаимодействия Цинепар актив геля с другими препаратами не описаны.

Особые указания

Применять только как наружное средство.

Цинепар актив гель следует наносить только на неповрежденную кожу.

Не наносить препарат на поврежденную поверхность кожи, открытые раны, глаза и слизистые оболочки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет

Передозировка

Не выявлена

Форма выпускаи упаковка

По 20 г, 50 г геля помещают в пластиковые ламинированные тубы с завинчивающейся пластмассовой крышкой. Тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска

Без рецепта

«побочки» и варианты передозировки

У отданного продукта имеются и побочные деяния, таковые, как:

  1. Нередко: цефалгия, тошнота, боли в области животика. Время от времени возникает сонливость, нефро- и , гепатотоксичность.
  2. Изредка появляются: головокружения, отдышка, зрительные нарушения (Правонарушение, действие или бездействие, противоречащее требованиям правовых норм и совершенное деликтоспособным лицом; «Нарушение», один из первых рассказов Сергея Лукьяненко), астения, нарушения с сексапильной стороны, тромбоцитопения и агранулоцитоз. Также появляются и кожные реакции в виде крапивницы или ангионевротических отёков.
  3. Может быть проявление: рвоты, диареи и остальных нарушений со стороны ЖКТ. Проявляется депрессия, некие периферические расстройства, тахикардия, гиперемия кожи и артериальная гипотензия.

Признаки передозировки:

  • бледнота кожи;
  • анорексия;
  • тошнота, время от времени сопровождаемая рвотой;
  • гепатонекроз;
  • токсическое действие, выраженное повышением «печеночных» трансаминаз;
  • выраженная картина нарушений со стороны печени спустя от дней до 6 дней;
  • может развиться тубулярный некроз.

Исцеление в отданном варианте – симптоматическое. Вводят донаторы SH-групп через 9 часов опосля передозировки. N-ацетилцистеин употребляют через 12 часов. Доп терапевтические деяния могут не потребоваться, все зависит от общей медицинской картины и концентрации парацетамола в крови.

Читайте также:  КОЛБИОЦИН мазь - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

Побочные действия

— Со стороны крови: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), агранулоцитоз, панцитопения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия.Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические / анафилактоидные реакции, включая гипотензию и анафилактический шок ангионевротический отек (включая отек лица).

— Со стороны психики: дезориентация, депрессия, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение.

— Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения.

— Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия.

— Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах, шум в ушах, расстройства слуха.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, одышка, боль в области сердца, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.

— Со стороны дыхательной системы: астма (включая одышку), бронхоспазм (особенно у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте), боль в груди, пневмониты.

— Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, гастриты, гастроинтестинальная кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с / без кровотечения или перфорации), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

— Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, гепатонекроз (при приеме высоких доз), желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит.

— Со стороны кожи: сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический дерматит, мультиформная экссудативная эритема, потеря волос, фотосенсибилизация, пурпура , аллергическая пурпура, зуд.

— Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие расстройства: отек, общая слабость, усиленное потоотделение, гипогликемия

Фармакологическое действие

Цинепар — комбинированный препарат, вызывает миорелаксирующее и анальгезирующее действия, подавляет спинномозговые рефлексы. Парацетамол, входящий в состав препарата, вызывает жаропонижающее, анальгезирующее и умеренно выраженное противовоспалительное действие. В основе анальгезирующего действия лежит способность подавлять синтез простагландинов вследствие угнетения фермента циклооксигеназы.

Диклофенак в составе препарата оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением цикла оксигеназы — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, путем

угнетение синтеза простагландинов в центральной нервной системе). При травматических и операционных болях препарат уменьшает болевые ощущения в состоянии покоя и при движении, а также отек при воспалении. При длительном применении вызывает десенсибилизирующее действие. Стойкий эффект наблюдается через 1-2 недели лечения.

Фармакокинетика. После приема препарата парацетамол всасывается в верхних отделах кишечника. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается

через 60 — 90 минут. Метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой. Период полувыведения — 1-3 часа.

Читайте также:  Кандид - инструкция, применение, противопоказания

Диклофенак в составе препарата Цинепар после приема внутрь полностью всасывается в пищеварительном тракте. Связывание с белками плазмы 99%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы. Проникает в с синовиальной жидкости, максимальная концентрация достигается на 2 4:

00 позже, чем в плазме, 50% вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень путем конъюгации и гидроксилирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-2 часа, с синовиальной жидкости — 3-6 часов. Около 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% — выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты жергілікті жаққанда сіңірілуі 6% құрайды. Диклофенактың 99,7%-ы сарысу протеиндерімен және негізінен альбуминмен (99,4%) байланысады. Диклофенак тиісті тіндерге заттардың баяу босап шығатын көзі ретінде әсер ететін теріде жинақталады. Негізінен диклофенак терең қабынған тіндерде таралады және сақталады, сол жерде плазмадағы концентрациясынан 20 есе асып түсетін концентрацияға жетеді.

Диклофенак әр түрлі фенолды дериваттарда тікелей глюкуронидация жолымен метаболизмге ұшырайды. Фенолды дериваттардың екеуі биобелсенді, бірақ едәуір аз дәрежеде. Плазмада диклофенактың жалпы клиренсі 263 мл/мин құрайды. Диклофенак және оның метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңі 1-2 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Белсенді компонент — диклофенак, ауыруды басатын және қабынуға қарсы қасиеттері бар қабынуға қарсы стероидты емес препарат. Диклофенактың негізгі әсер ету механизмі простагландиндер биосинтезін, атап айтқанда 1 және 2 типті циклооксигиназаны таңдаусыз бәсеңдете отырып, басудан тұрады, арахидон қышқылы метаболизмін бұзады.

Гель қабыну үдерісімен байланысты ауыру синдромы мен ісінуді азайту үшін пайдаланылады және простагладиндер синтезін бәсеңдетуге негізделген ауыруды басатын әсер береді, препарат жаққан жердегі ісінуді, ауыруды, гиперемияны азайтады.

Метилсалицилат – салицил қышқылының туындысы, циклооксигеназаны селективті емес түрде тежейді, ПГ синтезін төмендетеді. Қылтамырлардың жоғары өткізгіштігін қалпына келтіреді, микроциркуляция үдерісін жақсартады, ісінуді және қабынған тіндердің инфильтрациясын азайтады. Жергілікті аппликация кезінде терінің терең қабаттарына жылдам енеді, сіңеді, гидролизденеді және салицил қышқылының анионына айналады.

Ментол теріге жаққанда сезімтал жүйке ұштарының тітіркенуін туындатады, соның салдарынан жергілікті аулақтатқыш және айқындылығы орташа ауыруды басатын әсері бар.

Добавить комментарий