Тобрадекс мазь глазная — инструкция по применению, цена, аналоги

Тобрадекс или его аналоги – что лучше?

Если выбирать между аналогами по структуре и оригиналом, то можно смело отдавать предпочтение тому средству, которое будет дешевле. Ведь кроме производителя отличий просто не найти.

Декс-тобрин в каплях имеет те же активные компоненты, и лишь слегка отличается от Тобрадекса вспомогательными составляющими. Стоимость одного флакона примерно на 20-30% ниже, и это неоспоримое преимущество дженерика.

Медетром аналогичен как по составу, так и по цене. Выпускается в каплях-суспензии. Если одного средства не оказалось в аптеке, его легко можно заменить другим.

Если по индивидуальным особенностям организма Тобрадекс не подходит, нужно обратить на это внимание окулиста, чтобы он для назначения выбрал схожий по действию препарат с иными слагаемыми.

Декса-Гентамицин лишь частично повторяет структуру Тобрадекса благодаря дексаметазону. Вторым важным компонентом в составе капель выступает сульфат гентамицина. Препарат дороговат, но он сильный. Имеет противопоказания, поэтому утвердить его должен врач.

Выбрав любое из средств, придерживайтесь правил хранения и утилизируйте после наступления конечной даты использования, выбитой на коробке. Всегда плотно закрывайте флакон с каплями и крышечку на тубе с мазью.

Були отримано дані, підтверджуючі безпеку та ефективність застосування препарату удітей, віком старше 1 року, які приймали препарат протягом 7 днів в комбінації з очними краплями тобрадекс®для лікування зовнішніх запалень ока, що мали бактеріальне походження. можливе застосування у дітей, що потребують операцію по видаленню катаракти.

Застосування при порушеннях функції печінки танирок.

ТОБРАДЕКС®не досліджувався для цієї категорії пацієнтів. Однак, через низьку системну абсорбцію тобраміцину та дексаметазону після місцевого застосування препарату, немає необхідності в коректуванні дози.

ІНСТРУКЦІЯ по застосуванню.

Щоб попередити забруднення наконечника та мазі, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися повік, прилеглих ділянок абоінших поверхонь наконечником туби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Небуло проведено будь — яких спеціальних досліджень очної мазі ТОБРАДЕКС®щодо її взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Були повідомлення про взаємодію окремих компонентів після системного застосування. Однак, системна абсорбціятобраміцину та дексаметазону настільки низька, що ризик будь-якої взаємодії є мінімальним.

У разі супутньої терапії з використанням інших місцевих офтальмологічних препаратів слід дотримуватись інтервалу 10 хвилин між їх застосуванням. Мазь слід наносити останньою.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище 25 0С. Не заморожувати. Термін придатності – 2 роки. Зберігати у місцях недоступних для дітей. Тримати тубу щільно закритою. Термін зберігання після першого відкриття туби 4 тижні.

Взаимодействие

В случае комплексной терапии совместно с другими офтальмологическими препаратами местного действия, следует делать промежуток между использованием лекарственных средств не менее 5-15 минут, в зависимости от индивидуальных назначений лечащего врача.

Перед применением Тобрадекса, следует снимать контактные линзы, дабы они не выступали в роли дополнительного барьера, препятствующего проникновению активных действующих веществ. Вновь одевать линзы можно не ранее, чем через 15 минут после внесения фармацевтического препарата в конъюнктивальный мешок (данные временные промежутки необходимо соблюдать вне зависимости от формы лекарственного средства).

Капли Tobradex могут назначаться на фоне системного лечения аминогликозидами, однако в таком случае настоятельно рекомендуется постоянно следить за общей картиной крови, так как одной из составляющих фармацевтического препарата является Тобрамицин, который по своей природе относится к группе аминогликозидных антибиотиков.

Во время консервативной терапии Тобрадексом следует избегать применения лекарственных средств, обладающих такими побочными эффектами, как ототоксический, нефротоксическийи нейротоксический, так как возможно потенцирование, вследствие чего наблюдается усиление неблагоприятных последствий лечения.

Лекарственного средства

ТОБРАДЕКС®

Торговое название

Тобрадекс®

Международное непатентованное название

Нет

Мазь офтальмологическая 3,5г

Состав

1г мази содержит

активные вещества: дексаметазон 1,0мг, тобрамицин  3,0мг;

вспомогательные вещества: хлорбутанол безводный, парафин жидкий (масло минеральное), вазелин белый.

Описание

Белая или почти белая однородная мазь.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные препараты в комбинации с противомикробными препаратами. Глюкокортикостероды в комбинации с противомикробными препаратами. Дексаметазон в комбинации с противомикробными препаратами.

Код АТХ S01СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Системное влияние дексаметазона после местного применения мази офтальмологической Тобрадекс®  низкое. Дексаметазон выводится путем реакции метаболизма. Примерно 60% дозы дексаметазона обнаруживается в моче в виде 6-β-гидроксидексаметазона. Т1/2 из плазмы составляет 3 – 4 часа. Около 77 – 84% дексаметазона связывается с сывороточным альбумином.

Диапазон клиренса лежит в пределах 0,111 до 0,225 л/час/кг и объем распределения ранжируется от 0,576 до 1,15 л/кг. Окулярная доступность дексаметазона после местного применения мази содержащей 0,1% дексаметазона низкая. Максимальная концентрация после местного применения мази лежит в диапазоне 220 – 888 pg/мл.

При местном применении мази офтальмологической Тобрадекс® системное воздействие тобрамицина незначительно. Тобрамицин выделяется быстро и экстенсивно в мочу путем гломерулярной фильтрации, в основном как неизмененное лекарство. Т1/2 из плазмы примерно 2 часа с клиренсом 0,04 л/час/кг и объемом распределения 0,26 л/кг. Связывание протеинов плазмы крови с тобрамицином менее чем 10%.

Фармакодинамика

Кортикостероиды оказывают противовоспалительное действие посредством подавления адгезии молекул сосудистых эндотелиальных клеток, циклооксигеназы I и II и выброса цитокинов. Это действие завершается снижением выработки провоспалительных медиаторов и подавлением адгезии циркулирующих лейкоцитов к сосудистому эндотелию, таким образом предотвращая адгезию к воспаленным тканям глаза.

Тобрамицин это антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, которые активны как против грам-положительных так и против грам-отрицательных микроорганизмов. Он оказывает первичное действие на бактериальную клетку путем ингибирования полипептидного соединения и синтеза рибосом.

В исследованиях invitro тобрамицин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов:

— Pseudomonasaeruginosa, Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Enterobacteraerogenes, Proteusmirabilis, Proteusmyxofaciens, Morganellamorganii, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilusinfluenzae и H. aeqyptius, Moraxellalacunata, Acinetobactercalcoaceticus (Herelleavaginacola) и некоторые виды Neisseria.

— Staphylococci, включая S. aureus и S. epidermidis (коагулазо-позитивный

и коагулазо-негативный, включая пенициллиназо-производящие штаммы).

— некоторые streptococci (могут встречаться устойчивые штаммы).

Показания к применению

Воспалительные состояния глаза, сопровождающиеся бактериальной инфекцей поверхности глаза или риском  возникновения бактериальной инфекции глаза, при которых показано лечение кортикостероидами:

  • воспалительные состояния переднего сегмента глаза
  • хронические увеиты переднего сегмента глаза
  • повреждения роговицы химическими веществами, радиацией или термическими ожогами, а также в результате проникновения инородных тел

Способ применения и дозы

Кортикостероиды в виде офтальмологических мазей или капель должны назначаться только после осмотра глаза.

Нанести полоску мази длиной около 1,0-1,5 см в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз), 3- 4 раза в день. Можно сочетать применение мази и капель: мазь – вечером перед сном, капли – в течение дня.

Применение глазной мази:

  • запрокиньте голову назад
  • поместите палец под нижнее веко и мягко оттяните вниз до образования V-образной воронки между нижним веком и глазом
  • поместите небольшое количество (полоску длиной 1-1,5 см) мази Тобрадекс® в образовавшийся V-образный карман. Не прикасайтесь кончиком тубы к глазам
  • смотрите вниз еще несколько секунд перед тем как  закрыть глаз.
Читайте также:  ДОЛГИТ гель - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках - Здоровье

Не рекомендуется преждевременное прекращение лечения.

Не следует прикасаться кончиком тубы к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого тубы.

После нанесения препарата рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век. Это снижает системное всасывание и неблагоприятное воздействие лекарственного препарата, применяющегося местно через ткани глаза. Курс лечения по назначению врача.

Побочные действия

Местные

Нечасто:

—    повышение внутриглазного давления

—    точечный кератит

—    боль в глазу

—    зуд глаза, зуд века

—    эритема века

—    отек конъюнктивы

—    дискомфорт глаз, раздражение глаз

Редко:

—    кератит

—    гиперчувствительность

—    неясность видения

—    сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу

Системные

Нечасто:

Редко:

  • нарушение вкусовосприятия (неприятный или горький привкус)

С неопределенной частотой:

Местные: глаукома, катаракта, снижение остроты зрения, отек века, мидриаз, светобоязнь, повышение слезоточивости, затуманивание зрения, гиперемия глаза; сужение поле зрения

Очень редко- перфорация роговицы

Системные: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, дискомфорт в брюшной области, сыпь, отек лица, зуд, эритема

— очень редко –нарушение функции надпочечников

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

— кератит, вызванный возбудителем герпеса Herpessimplex

— микобактериальная инфекция глаз

— коровья оспа

— ветряная оспа

— другие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы

— грибковые заболевания глаз

— острые гнойные заболевания глаз

— период лактации

Применение офтальмологической мази Тобрадекс® не рекомендуется после не осложненного удаления инородного тела из роговицы и при любых других инфекциях или повреждениях поверхности эпителия роговицы.

Лекарственные взаимодействия

Специфических исследований лекарственного взаимодействия для препарата Тобрадекс® не проводилось. Системная абсорбция тобрамицина и дексаметазона при местном применении незначительная, в связи с чем риск возникновения лекарственных взаимодействий минимален.

Комбинированое и/или последовательное применение аминогликозида (тобрамицин) и другого системного, перорального или местного препарата, имеющего нейротоксическое, ототоксическое или нефротоксическое влияние может привести к дополнительной токсичности и, по возможности, должно быть исключено.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между применением препаратов от 10 до 15 минут. Мазь наносится в последнюю очередь.

Особые указания

Первоначальное или повторное назначение должно проводится только после осмотра щелевой лампой с биомикроскопом или, при необходимости, после  теста с флюоресцеином. 

Чрезмерное и продолжительное применение офтальмологических стероидов повышает риск глазных осложнений и может стать причиной системных

побочных эффектов. При воспалительных процессах, не проходящих в надлежащие сроки, следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов лечения.

Местное применение кортикостероидов может сопровождаться уменьшением секреции кортизола, а также снижением концентрации кортизола в плазме.  Кортикостероиды могут ассоциироваться с подавлением адрено-гипоталамо-гипофизарной системы, синдромом Кушинга, а также с замедлением роста у детей, особенно  при длительном лечении или при применении высоких доз.

При длительном применении возможно развитие гипертензии и/или глаукомы, повреждение зрительного нерва, снижение остроты зрения, уменьшение поля зрения, а также последующее образование задней субкапсулярной катаракты. Пациенты с глаукомой в индивидуальном или семейном анамнезе имеют более высокий риск повышения внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами.

Кортикостероиды могут маскировать или усугублять существующую инфекцию. Офтальмологическая мазь Тобрадекс® должна использоваться только при острых гнойных инфекциях глаза, когда лечение комбинированным препаратом имеет медицинское обоснование. Продолжительное применение может подавить иммунную реакцию организма пациента и, таким образом, повысить опасность вторичных глазных инфекций. Следует учитывать возможность появления устойчивой грибковой инфекции роговицы после длительного применении стероидов.

При заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, применение кортикостероидов может привести к ее прободению.

Как и в случае с другими антибиотиками, длительное применение может привести к усиленному росту невосприимчивых организмов. Возможна перекрестная чувствительность к другим аминогликозидам.

Педиатрия

Безопасность и эффективность применения у детей не изучена.

Беременность и период лактации

Тобрадекс® следует назначать беременным женщинам только в случае крайней необходимости. Отсутствуют данные о влиянии Тобрадекса® на плод при применении во время беременности.

Отсутствуют адекватные данные о проникновении тобрамицина или дексаметазона после местного офтальмологического применения в грудное молоко. Тем не менее риск для грудного ребенка не может быть исключен.

Поскольку большинство лекарственных препаратов выделяется в грудное молоко, следует с осторожностью применять мазь офтальмологическую Тобрадекс® у кормящих женщин.

Контактные линзы

На период лечения мазью офтальмологической Тобрадекс® следует воздержаться от ношения контактных линз, либо удалять их во время

На период лечения мазью офтальмологической Тобрадекс® следует воздержаться от ношения контактных линз, либо удалять их во время нанесения мази. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее, чем через 15 минут после применения. Нельзя применять мазь офтальмологическую Тобрадекс® поверх контактных линз.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После нанесения мази возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.

Особливості застосування

Тільки для офтальмологічного застосування.

  • У деяких пацієнтів можлива підвищена чутливість до аміноглікозидів, що застосовуються місцево. Тяжкість реакцій підвищеної чутливості може варіюватися від локальних ефектів до генералізованих реакцій, таких як еритема, свербіж, кропив’янка, шкірні висипи, анафілаксія, анафілактоїдні реакції або бульозні реакції. У разі виникнення реакції підвищеної чутливості слід припинити застосування препарату.
  • Можливе виникнення перехресної підвищеної чутливості до інших аміноглікозидів. Слід розглянути вірогідність того, що пацієнти з підвищеною чутливістю до тобраміцину при місцевому застосуванні можуть також бути чутливими і до інших аміноглікозидів, які призначаються місцево або системно.
  • Повідомлялося про серйозні побічні реакції, включаючи нейротоксичність, ототоксичність та нефротоксичність, у пацієнтів, які отримували системну терапію аміноглікозидами. При одночасному застосуванні з системними аміноглікозидами слід бути обережним.
  • Тривале лікування кортикостероїдами для місцевого офтальмологічного застосування може призвести до очної гіпертензії та/або глаукоми з ушкодженням зорового нерва, погіршенням гостроти зору та поля зору, а також до утворення субкапсулярної катаракти задньої камери ока. У пацієнтів, яким терапію кортикостероїдами застосовують в око тривало, необхідно регулярно та багаторазово контролювати внутрішньоочний тиск. Особливо це є важливим для дітей від 6 років, оскільки ризик виникнення підвищеного внутрішньоочного тиску, спричиненого кортикостероїдами, може бути більшим у дітей та з’явитися раніше, ніж у дорослих.
  • Ризик виникнення підвищеного внутрішньоочного тиску, спричиненого кортикостероїдами, та/або ризик утворення катаракти, зумовленої застосуванням кортикостероїдів, збільшується у схильних до цього пацієнтів (наприклад у хворих на цукровий діабет).
  • При системному та місцевому застосуванні кортикостероїдів можливі розлади зору. Якщо пацієнт має такі симптоми, як розмитість зору або інші порушення зору, його слід направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, які включають катаракту, глаукому або такі рідкісні хвороби, як центральна серозна хоріоретинопатія, які спостерігались після застосування системних та місцевих кортикостероїдів.
  • Синдром Кушинга та/або пригнічення функції надниркових залоз, пов’язані із системною абсорбцією офтальмологічного дексаметазону, можуть з’явитися після інтенсивної або тривалої безперервної терапії у схильних пацієнтів, включаючи дітей та пацієнтів, які отримували інгібітори CYP3A4 (включаючи ритонавір і кобіцістат). У цих випадках лікування слід припиняти поступово.
  • Кортикостероїди можуть зменшувати резистентність до бактеріальної, вірусної, грибкової або паразитарної інфекцій та завадити виявленню таких інфекцій, маскуючи клінічні ознаки інфекції.
  • При стійкому утворенні виразок рогівки слід враховувати можливість грибкової інфекції. У разі виникнення грибкової інфекції терапію кортикостероїдами слід припинити.
  • Тривале застосування антибіотиків, таких як тобраміцин, може спричинити надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, включаючи гриби. При виникненні суперінфекції необхідно розпочати відповідну терапію.
  • Кортикостероїди для офтальмологічного застосування можуть сповільнювати загоєння ран рогівки. Також відомо, що НПЗП для місцевого застосування уповільнюють або затримують загоєння ран. Одночасне призначення НПЗП для місцевого застосування і стероїдів для місцевого застосування може збільшити ризик виникнення ускладнень при загоєнні ран (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
  • При наявності захворювань, що призводять до потоншання рогівки або склери, місцеве застосування стероїдів може спричинити перфорацію.
  • Не рекомендується носити контактні лінзи під час лікування запалення або інфекції ока.
  • Лікарський засіб можна застосовувати дітям віком від 2 років.
Читайте также:  Чем нас лечат: Оксолиновая мазь

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Репродуктивна функція

Дослідження, метою яких була оцінка ефекту тобраміцину та дексаметазону на репродуктивну функцію людини або тварин, не проводилися. Клінічні дані для оцінки ефекту дексаметазону на чоловічу або жіночу репродуктивну функцію обмежені. При застосуванні дексаметазону у щурів, сенсибілізованих до хоріонічного гонадотропіну, не було відзначено небажаних явищ з боку репродуктивної системи.

Вагітність

Дані щодо застосування тобраміцину або дексаметазону вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. Після внутрішньовенного введення вагітним жінкам тобраміцин проникає через плаценту плода. При впливі in utero тобраміцин не викликає ототоксичність. Тривале чи повторне застосування кортикостероїдів під час вагітності асоціюється зі збільшеним ризиком затримки внутрішньоутробного розвитку.

Слід уважно стежити за появою ознак гіпоадреналізму у немовлят, чиї матері отримували великі дози кортикостероїдів під час вагітності. Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність після місцевого застосування дексаметазону та системного застосування дексаметазону і тобраміцину.

Не рекомендується застосовування препарату ТОБРАДЕКС® під час вагітності.

Годування груддю

Після системного застосування тобраміцин потрапляє у грудне молоко. Дані щодо потрапляння дексаметазону у грудне молоко відсутні. Невідомо, чи потрапляє тобраміцин та дексаметазон у грудне молоко при місцевому офтальмологічному застосуванні. Малоймовірно, що після місцевого застосування лікарського засобу тобраміцин і дексаметазон будуть виявлятись в грудному молоці або будуть викликати клінічні ефекти у новонароджених. Не можна виключати ризику для дитини, яку годують груддю.

Необхідно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або припинення/утримання від лікування з урахуванням користі від годування груддю для дитини та користі від терапії для жінки.

Оскільки багато лікарських засобів потрапляють у грудне молоко, слід розглянути можливість тимчасового припинення годування груддю на час застосування ТОБРАДЕКСу®.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

ТОБРАДЕКС®, мазь очна, не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час застосування, пацієнту необхідно зачекати, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Состав

Активными компонентами глазных капель являются (дозировка из расчета на 1 мл лекарственного средства):

  • тобрамицин – 3 мг;
  • дексаметазон – 1 мг.

В качестве вспомогательных средств, которые помогают действующим веществам оказывать свое фармацевтическое действие в полной мере, используются:

  • хлорид бензалкония;
  • эдетат динатрия;
  • хлорид натрия;
  • безводный сульфат натрия;
  • тилоксапол;
  • гидроксиэтилцеллюлоза;
  • серная кислота и/или гидроксид натрия до доведения рН;
  • очищенная вода до 5 мл.

В свою очередь глазная мазь Тобрадекс состоит из (количество активных компонентов из расчёта на 1 г препарата):

  • тобрамицина – 3 мг;
  • дексаметазон – 1 мг;
  • безводный хлорбутанол;
  • минеральное масло;
  • белый вазелин.

Фармацевтический препарат в аптечные киоски поставляется в двух основных видах:

  • Капли для глаз Tobradex во флаконах-капельницах, рассчитанных на 5 мл лекарственного средства со специальным дозатором «Drop Tainer» («Дроп Тейнер»). Жидкость выглядят как суспензия белого или почти белого цвета. В картонной упаковке помещается один флакон.
  • Гомогенная глазная мазь Тобрадекс белого или почти белого цвета в алюминиевых тубах, по 3,5 г каждая. В картонную пачку вложена 1 туба.

Глазные капли Тобрадекс – комбинированный фармацевтический препарат, обладающий антибактериальным и противовоспалительным действиями, которые обеспечиваются благодаря основным составляющим компонентам лекарственного средства. Такой комплекс активных веществ позволяет значительно снизить риск инфекции и ликвидировать основной этиологический фактор патологии зрительного аппарата – вредоносные микроорганизмы, занесенные на поверхность глаза.

Тобрамицин – это вещество, обладающее свойствами антибиотика, которое принадлежит к группе аминогликозидов и продуцируется колонией стрептококков (Streptococcus tenebrarius). Широкий спектр бактерицидного действия охватывает такие вредоносные микроорганизмы, как:

  • Стафилококки, в частности золотистый и эпидермальный стафилококк (Staphylococcus aures и Staphylococcus epidermidis), включая штаммы, развившие резистентность к пенициллину (бета-лактамаза, вырабатываемая такой микрофлорой не влияет на силу терапевтических эффектов антибиотика);
  • Гемолитические виды стрептококков типа А и микроорганизмы данного семейства, которые не обладают антигенами агрессии к тельцам крови, например, возбудитель типичной крупозной пневмонии (Streptococcus pneumonia);
  • Pseudomonas aeruginosa (синегнойная палочка);
  • Escherichia coli (кишечная палочка);
  • Klebsiella pneumoniae (клебсиелла пневмонии);
  • Enterobacter aerogenes (энтеробактерия анаэробная);
  • Proteus mirabilis и Proteus vulgaris (протей мирабилис и протей вульгарис);
  • Morganella morganii (морганелла моргании);
  • Haemophilus influenzae и Haemophilus aegypticus (гемофильная палочка и бактерия Коха-Уикса);
  • Moraxella lacunata (палочка Моракса-Аксенфельда);
  • Acinetobacter calcoaceticus;
  • Neisseria pneumonia (нейссерия пневмонии).

Дексаметазон, другая основная составляющая мази Тобрадекс, – стероид глюкокортикоидного происхождения, который оказывает противоаллергическое, противовоспалительное и десенсибилизирующее действие. Благодаря своей химической структуре обладает также антиэкссудативным эффектом, подавляя воспаления в фазе генерации патологического содержимого.

Системное всасывание низкое при местном применении лекарственного средства.

Тобрадекс инструкция: фармакологические свойства и показания

Отношение к группе местно действующих глюкокортикостероидов с антибиотиком-аминогликозидом определило код АТХ – S01CA01.

И капли, и мазь имеют в составе равноценное количество элементов-основ:

  • Дексаметазон – 1 мг;
  • Тобрамицин – 3 мг.

Вспомогательные фрагменты различны, но об этом несколько позже.

Благодаря составу при точечном применении заражённые места оказываются под противовоспалительным и антибактериальным воздействием.

Являющийся глюкокортикостероидом дексаметазон имеет свойство занижать сенсибилизацию тканей к чужеродному веществу, обладает противоаллергическим, антиэкссудативным эффектом, противостоит воспалениям.

Комбинация ГКС и антибиотика-аминогликозида (тобрамицина) не даёт инфекции шансов распространиться.

Тобрамицин продуцируется микроорганизмами рода Streptococcus tenebrarius. Охват возбудителей наиширочайший, под него попадают практически все грамотрицательные и грамположительные бактерии, однако слишком затянутое применение вызывает развитие устойчивых патогенных штаммов к веществу.

Абсорбция активных компонентов очень низка, полувыведение не более 3,5-4 часов, вывод контролируют почки.

Читайте также:  Теймурова паста (Pasta Teimurovi)

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дексаметазон

Ефективність кортикостероїдів для лікування протизапальних станів ока добре відома. Кортикостероїди досягають своєї протизапальної дії шляхом пригнічення адгезії молекул до ендотеліальних клітин судин, циклооксигенази І або ІІ, та виділення цитокінів. У результаті цього зменшується утворення медіаторів запалення та пригнічується адгезія циркулюючих лейкоцитів до судинного ендотелію, що запобігає їх проникненню у запалені тканини ока.

Тобраміцин

Тобраміцин – високоактивний швидкодіючий бактерицидний антибіотик групи аміноглікозидів, що протидіє як грампозитивним, так і грамнегативним мікроорганізмам. Його механізм дії пов’язаний із пригніченням комплексу поліпептидів та синтезу у рибосомах бактеріальних клітин.

Загалом дія тобраміцину описана in vitro шляхом визначення мінімальної пригнічувальної концентрації (МПК), що визначає активність антибіотика проти кожного виду бактерій. Оскільки МПК тобраміцину дуже низька проти більшості очних патогенних організмів, то він вважається антибіотиком широкого спектра дії.

Були визначені критичні значення МПК, що визначають чутливість або резистентність бактеріальної культури до певного антибіотика. Існуюче критичне значення МПК для тобраміцину щодо відповідних видів бактерій враховує властиву чутливість видів, а також максимальну концентрацію та фармакокінетичні значення залежності час/концентрація, виміряні у сироватці крові після перорального застосування.

Визначення цих критичних значень, що поділяє мікроорганізми на чутливі та резистентні, використовувались для визначення клінічної ефективності антибіотиків, що застосовувалися системно. Однак при місцевому застосуванні антибіотика у високих концентраціях безпосередньо на місце інфекції визначення критичних значень не проводились.

Під час клінічних досліджень розчин тобраміцину, що застосовувався місцево, виявився ефективним проти багатьох існуючих штамів патогенних для очей мікроорганізмів у пацієнтів, які брали участь у дослідженнях. Вважається, що деякі з цих патогенних для очей мікроорганізмів є стійкими, базуючись на визначенні критичних значень при системному застосуванні.

Грампозитивні бактерії:

Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну або резистентні*)

Staphylococcus epidermidis (чутливі до метициліну або резистентні*)

Інші коагулазо-негативні види Staphylococcus

Streptococcus pneumonіае (чутливі до пеніциліну або резистентні*)

Інші види Streptococcus.

* Фенотип резистентності бета-лактамів (тобто метициліну, пеніциліну) не пов’язаний із фенотипом резистентності аміноглікозидів, і обидва не пов’язані з вірулентністю та фенотипами патогенних організмів. Виявлено, що багато стафілококів, стійких до метициліну, є стійкими до тобраміцину (та до інших аміноглікозидних антибіотиків).

Грамнегативні бактерії:

Acinetobacter spp.

Citrobacter spp.

Enterobacter spp.

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Klebsiella pneumoniae

Moraxella spp.

Morganella morganii

Proteus mirabilis

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens.

Дослідження чутливості бактерій продемонстрували, що у деяких випадках мікроорганізми, стійкі до гентаміцину, залишаються чутливими до тобраміцину. У значної частини мікрофлори резистентність до тобраміцину ще не розвинулася, однак бактеріальна резистентність може розвинутися під час тривалого застосування.

Можливе виникнення перехресної чутливості до інших антибіотиків групи аміноглікозидів; у разі виникнення підвищеної чутливості при застосуванні препарату слід припинити його застосування та провести відповідне лікування.

Фармакокінетика.

Дексаметазон

Клінічні фармакокінетичні дослідження очної мазі ТОБРАДЕКС® не проводилися. Однак дослідження, проведені з очними краплями ТОБРАДЕКС®, показали, що системний вплив дексаметазону після місцевого офтальмологічного застосування низький. Рівні пікових концентрацій у плазмі крові коливаються від 220 до 888 пг/мл (у середньому 555 ± 217 пг/мл) після закапування однієї краплі препарату ТОБРАДЕКС® у кожне око 4 рази на добу послідовно протягом двох днів.

Дексаметазон виводиться з організму шляхом метаболізму. Приблизно 60 % дози виділяється у сечу у вигляді 6-β-гідроксидексаметазону. Незмінений дексаметазон у сечі не був виявлений. Період напіввиведення з плазми відносно короткий – 3–4 години. Дексаметазон приблизно на 77–84 % зв’язується з альбуміном сироватки крові.

Тобраміцин

Клінічні фармакокінетичні дослідження очної мазі ТОБРАДЕКС® не проводилися. Однак дослідження, проведені з очними краплями ТОБРАДЕКС®, показали, що системний вплив тобраміцину після місцевого офтальмологічного застосування низький. Рівні концентрації тобраміцину у плазмі крові не піддавалися кількісному визначенню у 9 з 12 пацієнтів, що застосовували очні краплі ТОБРАДЕКС® по одній краплі у кожне око чотири рази на добу послідовно протягом двох днів.

Тобраміцин активно та екстенсивно екскретується у сечу шляхом гломерулярної фільтрації головним чином у незміненому стані. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 2 години з кліренсом 0,04 л/год/кг та об’ємом розподілу 0,26 л/кг. Зв’язування білка плазми з тобраміцином є незначним – менше ніж 10 %. Біодоступність при пероральному застосуванні тобраміцину низька (< 1 %).

Доклінічні дані з безпеки

Дані щодо безпеки

Дані з системної токсичності активних речовин є добре вивченими. Системний вплив тобраміцину при токсичних дозах, які набагато перевищують дозу при місцевому застосуванні в око, може бути пов’язаний із нефротоксичністю та ототоксичністю. Системний вплив дексаметазону може бути пов’язаний з ефектами, що мають відношення до глюкокортикостероїдного дисбалансу.

Дослідження токсичності повторних доз очних крапель ТОБРАДЕКС® у кролів виявили системні ефекти, пов’язані з кортикостероїдами, але навіть у дозах, що істотно перевищують дозу для людини, цей прояв має незначну клінічну релевантність. При застосуванні ТОБРАДЕКСу® у рекомендованих дозах виникнення цих ефектів малоймовірне.

Мутагенність

Дослідження in vitro та in vivo кожної з діючих речовин мутагенної дії не виявили.

Тератогенність

Тобраміцин проникає крізь плаценту у кровообіг плода та навколоплідні води. Дослідження на тваринах при системному застосуванні вагітним тваринам великих доз тобраміцину під час органогенезу виявили ниркову токсичність та ототоксичність плода. Інші дослідження, які були проведені на щурах та кролях із застосуванням тобраміцину у дозах понад 100 мг/кг/день при парентеральному введенні (>400 разів за максимальну клінічну дозу), не виявили жодних випадків порушення фертильності або шкідливого впливу на плід.

Було встановлено, що під час досліджень на тваринах кортикостероїди мали тератогенний вплив. Застосування в око 0,1 % дексаметазону вагітним кролям призвело до збільшення випадків порушення розвитку плода та затримки внутрішньоутробного розвитку. Затримка розвитку плода та збільшення випадків смертності спостерігалися у щурів при тривалій терапії дексаметазоном.

ТОБРАДЕКС® слід застосовувати під час вагітності тільки тоді, якщо потенційна користь від застосування препарату перевищуватиме потенційний ризик для плода.

Не проводилося будь-яких досліджень для оцінки канцерогенної дії ТОБРАДЕКСу®.

Отзывы о каплях тобрадекс

Тобрадекс пользуется положительной репутацией на фармацевтических форумах. Его терапевтическое действие большинством людей, которые его применяли, описывается, как благоприятное. Лекарственное средство позволяет восстановить полный объем зрения, избавиться от доставляющей неприятные ощущения и ограничивающей трудоспособность патологии в относительно короткий промежуток медикаментозной терапии, что, бесспорно, не может не служить очком в пользу препарата.

Также отзывы на Тобрадекс отмечают, что проявления нежелательных последствий консервативного лечения наблюдается довольно редко, так как составные компоненты препарата специально подобраны после длительных клинических исследований таким образом, что при воздействии даже на столь чувствительную область, как поверхность глаза, вызывать минимум побочных эффектов.

Отдельно следует сказать о Тобрадексе для детей, ведь в данной возрастной категории часто встречаются заболевания зрительного аппарата инфекционной этиологии. Дети не задумываясь протирают глаза в условиях, которые кишат вредоносными микроорганизмами, и Тобрадекс выступает в роли своеобразного волшебного эликсира для мам.

Добавить комментарий