Проктозан — 28 отзывов, инструкция по применению

Актуальность проблемы

Геморрой признан одним из самых распространенных заболеваний среди населения в целом (Lohsiriwat V., 2020). Истинная распространенность геморроя неизвестна. Однако последние данные свидетельствуют о повышении распространенности этого заболевания с течением времени. В 1990 г. эпидемиологическое исследование геморроя в США выявило, что его распространенность составила 4,4%, тогда как в XXI в. исследования, проведенные в Южной Корее и Австрии, показали распространенность данного заболевания на уровне 14,4% (Lee J.H. еt al., 2020)

В литературе геморрой описывается как увеличение и/или дистальное смещение кавернозных сосудистых сплетений прямой кишки, а также покрывающих их частей анальной слизистой оболочки, рыхлой соединительной ткани и гладких мышц стенки прямой кишки (Thomson W.H., 1975; Lohsiriwat V., 2020; Lohsiriwat V., 2020).

Клинически характеризуется безболезненным ректальным кровотечением при дефекации с выпадением анальной ткани или без нее. Как правило, геморрой можно разделить на 2 типа: внутренний и наружный. Наружный геморрой обычно не требует специального лечения, кроме случаев, когда он причиняет больному дискомфорт или вызывает развитие острого тромбоза.

Лечебная тактика в случае геморроя может включать терапевтический подход: местную терапию и/или прием внутрь препаратов, влияющих на венозную стенку, а также изменения образа жизни и рациона питания. В случае неэффективности этих мер или при геморрое тяжелой степени показаны склеротерапия, перевязка геморроидальных узлов или хирургические вмешательства.

Хирургическое лечение показано при внутреннем геморрое III–IV стадии или когда неоперационные терапевтические подходы не дали результатов или привели к осложнениям (Lohsiriwat V., 2020). В исследованиях отмечено, что существует тенденция к самолечению, а не обращению за надлежащей медицинской помощью, среди лиц с геморроем или таких, которые ошибочно считали, что у них геморрой (Rohde H., Christ H., 2004).

Согласно ежегодному обзору Google в 2020 г. (Google Zeitgeist) геморрой был самой распространенной проблемой здравоохранения в США, опережая гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь и болезни, передающиеся половым путем. Опасность самолечения в данном случае связана еще и с низким качеством информации, которую больные могут найти в интернете по данной проблеме (Yeung T.M., D’Souza N.D., 2020).

Поэтому клиницисты должны консультировать и лечить больных с геморроем с помощью доказательной медицины и стандартов медицинской помощи. Практически большинство пациентов с наружным геморроем могут быть эффективно вылечены с помощью неоперативных мер врачом общей практики, гастроэнтерологом или общим хирургом в амбулаторных условиях. Хирургическое вмешательство показано при геморрое тяжелой степени или неэффективности других методов лечения (Lohsiriwat V., 2020).

Действующие вещества препарата проктозан нео

Гепарин

Гепарин — сульфатированный полисахарид, препятствующий свертыванию крови (Onishi A. et al., 2020). Более чем 100-летняя история изучения и клинического применения гепарина началась в 1916 г., когда 26-летний студент-медик по имени Джей Маклин (Jay McLean) поразил своего наставника Уильяма Хауэлла (William Howell), профессора физиологии в Университете Джона Хопкинса, заявив, что он открыл «антитромбин» (Messmore H.L. еt al., 2004).

Еще одной важной датой в истории изучения гепарина стал 1918 г. (Rák K., 1998) — год, когда Эметт Холт и Уильям Хауэлл (Emmett Holt and William Howell) дали данному веществу название «гепарин» (Ong C.S. et al., 2020). Коммерческое производство началось вскоре после его открытия, в 1920-е годы, а усовершенствованные методы очистки привели к исследованиям на животных и первым клиническим исследованиям в 1930-е годы (Barrowcliffe T.W. 2020). В 1928 г.

Читайте также:  Эффективные мази и крема от демодекоза на лице

Чарльз Бест (Charles Best), доктор медицинских наук, в Торонто, Канада, организовал группу химиков, физиологов и хирургов, чтобы сосредоточиться на разработке гепарина. Эта группа определила, какие ткани животных были наилучшим источником, провела очистку и идентификацию и определила фармакологические свойства in vitro. К 1935 г. они были готовы к исследованиям на людях. К 1941 г. ученые сообщили о группе из 700 больных, получавших лечение гликозаминогликаном под названием «гепарин» (Messmore H.L. еt al., 2004).

Исследование химической структуры гепарина оказалось трудной задачей, однако структура основного дисахаридного звена была установлена к 1960-м годам, но знания о гетерогенности и структуре цепей гепарина продолжали накапливаться в течение следующих 20 лет (Barrowcliffe T.W., 2020). Внедрение новых тестов для лабораторного мониторинга позволило уточнить дозу гепарина для клинического применения в 1960-е и 1970-е годы.

Применение гепарина позволило развить гемодиализ и шунтирование легких, а также проводить профилактику тромбоза глубоких вен у хирургических пациентов (Messmore H.L. еt al., 2004). В 1976 г. было установлено, что только одна треть гепариновых цепей обладает высоким сродством к антитромбину, и в последующих исследованиях была выявлена уникальная пентасахаридная последовательность, которая необходима для связывания антитромбина и антикоагулянтной активности.

Этот пентасахарид был синтезирован в 1983 г. Клиническое применение гепарина продолжало расширяться, и двумя основными разработками стали применение низких доз гепарина для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также разработка низкомолекулярного гепарина в качестве отдельного препарата (Barrowcliffe T.W., 2020).

Преднизолон

Преднизолон — синтетический глюкокортикоид, широко применяемый в медицине. Фармакокинетика преднизолона является дозозависимой (Frey B.M., Frey F.J., 1990).

Клинический ответ на введение преднизолона обусловлен его сродством к специфическим рецепторам в тканях (Frey F.J., 1987). Преднизолон обладает разносторонними свойствами. Среди них уменьшение миграции провоспалительных клеток в очаг воспаления, подавление функции этих клеток. Также преднизолон уменьшает отек тканей за счет уменьшения высвобождения гистамина и снижения проницаемости капилляров.

https://www.youtube.com/watch?v=_FRwCh99eC4

Также угнетает синтез коллагена, влияет на углеводный обмен, уменьшает выработку антител, оказывает катаболическое действие в тканях. Влияние преднизолона на водно-солевой обмен заключается в том, что он способствует выведению ионов К и Ca2 , в то же время задерживает ионы Na , что приводит к задержке жидкости в организме.

В 60-е годы ХХ в. ректальное введение преднизолона даже предлагалось использовать в терапии бронхоспастического синдрома (Adelmann G., 1967).

Полидоканол

Полидоканол — наиболее часто используемый склерозант для склеротерапии во всем мире (Doganci S. et al., 2020). Он является детергентом, то есть вызывает денатурацию белка при контакте, также полидоканол оказывает противозудное и обезболивающее действие, так как снижает чувствительность за счет прерывания передачи импульса.

Полидоканол в последние годы широко применяется для лечения геморроя (Fernandes V., Fonseca J., 2020; Rosa B., 2020), осложнений геморроя и их терапии (Santos-Antunes J. et al., 2020), а также для склеротерапии варикозного расширения вен и сосудистых звездочек. В настоящее время исследуются эффективность и безопасность применения этого препарата в качестве альтернативного лечения варикозного расширения вен пищевода и желудка, тендинопатии и эпикондилита, пороков развития сосудов, варикоцеле, гидроцеле и сперматоцеле, аневризматических кист костей, зуда, желудочно-кишечного кровотечения, простых почечных кист, снижения частоты и тяжести радио-индуцированного дерматита (Ebrahimi S.R.S. еt al., 2020).

В недавнем исследовании in vivo на модели хорион-аллантоисной мембраны цыплят была изучена способность полидоканола ингибировать рост сосудов. Было выявлено, что полидоканол обладает антиангиогенным эффектом (р<0,05). Этот эффект полидоканола особенно интересен в свете данных о вероятности вклада новообразования микрососудов в патофизиологию геморроя (Chung Y.C. еt al., 2004).

Читайте также:  Тромблесс -

Состав и фармакологическое действие проктозана

Препарат комбинированный, а лечебное и профилактическое действие обеспечивают входящие в состав компоненты:

  • Буфексамак, являясь производным арилуксусной кислоты, локально снимает воспаление на фоне сниженного синтеза простагландинов, уменьшает отек и болезненные ощущения.
  • Лидокаин – местный анестетик с выраженным обезболивающим эффектом. Действует локально спустя 5-7 минут после введения суппозитория, купирует острый болевой синдром.
  • Титана диоксид способствует быстрому заживлению поврежденных тканей, подсушивает кожу, предупреждает местное раздражение при выделении экссудата из заднего прохода, минимизирует риск появления трещин и эрозии.
  • Висмута субгаллат вяжет и подсушивает очаги патологии, формирует невидимую защитную пленку на поверхности кожи, быстро останавливает ректальное кровотечение, обеспечивает дезинфекцию очага патологии.

В состав свечей Проктозан также входят твердый жир, поликос, парафин жидкий, воск шерстяной в качестве дополнительных компонентов. Все действующие вещества взаимодействуют и усиливают лечебный эффект, обладают хорошей переносимостью. Препарат выпускается в форме ректальных суппозиториев белого или кремового цвета, фасуется в ячейковые упаковки по 5 шт. В картонной пачке – 2 таких упаковки, инструкция по применению.

Состав проктозан

Болевые ощущения от геморроидальных образований не совсем стабильны. Они то исчезают, то вновь проявляются воспаленными узлами, несущими боль, зуд и жжение. В эти дни неприятные ощущения не позволяют наслаждаться жизнью в полной мере, мешая человеку ходить, присаживаться или даже осуществлять естественные потребности организма.

Кроме того, в этот период существует огромная опасность образования тромбов, а также появления кровотечений и отеков. Приняв во внимание все эти особенности, была выпущена Проктозан мазь от геморроя, состав которой включает в себя лишь те ингредиенты, что действуют на организм мягко, не вызывая аллергических реакций. Сюда входят:

  • Лидокаин. Этот анестетик относится к препаратам, использование которых приветствуется в стоматологии. А как мы все знаем, там применяют лишь наиболее сильные вещества с анестетическим влиянием на ткани, которые не дают побочных эффектов. Исключением могут быть лишь некоторые (при этом очень редкие) случаи наличия аллергических реакций на данное вещество. Именно благодаря ему, применение мази Проктозан приносит быстрое избавление от болевых симптомов.
  • Буфексамак. Это вещество помогает избавиться от воспаления. Этакий противовоспалительный компонент (родственник стероидов), но не являющийся одним из них. Благодаря своим особенностям, он не наносит вреда тканям и органам гормональной системы, что позволяет использовать мазь Проктозан при беременности, а также в период грудного кормления малышей. Главное – согласовать это лечение со специалистом.
  • Диоксид титана. Это вещество влияет на поверхность пораженных участков, подсушивая ее и производя вяжущее воздействие. С его помощью производится активная стимуляция процесса регенерации тканей на пораженных участках и заживление трещин в анальном проходе. Кроме того, он влияет на работу всех остальных элементов, усиливая их воздействие на ткани тела.
  • Висмута субгаллат. Вяжущее и дезинфицирующее вещество. Благодаря ему, поврежденные поверхности кожи и слизистой защищаются от внешних раздражителей слипанием белков, а также созданием пленки, благодаря которой быстро заживают трещинки и эрозии.
  • Другие вещества. Для стабилизации и усиления эффекта в препарате имеется ряд других, более простых компонентов, к которым относится также животный жир.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие — местноанестезирующее, антиаритмическое. Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает.

Читайте также:  Порошок "Ксероформ": инструкция по применению, показания, состав, аналоги, отзывы

Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин). Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

https://www.youtube.com/watch?v=1rw6LnOHGnw

Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень.

В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ.

Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более.

При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин)

, имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м. При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Гепарин

После адсорбции связывание с белками плазмы крови составляет 95 %. Из тканей выделяется медленно, с периодом полувыведения около 1 ч. Скорость выделения зависит от дозы. После абсорбции метаболизируется в печени (частично ферментом печёночная гепариназа) и в ретикулоэндотелиальной системе. 20-50 % выводится с мочой в неизменённом виде и частично как урогепарин, имеющий слабое антикоагулянтное действие. Степень выделения зависит от дозы (более низкие дозы имеют более короткий период полужизни в плазме крови).

Преднизолон

Преднизолон после абсорбции метаболизируется в печени. Около 1 % выводится с мочой в неизменённом виде. Период полувыведения (Т1/2) из тканей составляет 18-36 ч, а из плазмы крови – 115-212 мин.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат с антитромботическим, противовоспалительным и веносклерозирующим действием для местного применения в проктологии.

Гепарин – антикоагулянт прямого действия. При наружном применении оказывает местное антитромботическое, противоэкссудативное и умеренное противовоспалительное действие; способствует регенерации соединительной ткани; предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах.

Преднизолон – глюкокортикостероид, оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль) в аноректальной области.

Полидоканол оказывает местноанестезирующее действие и обеспечивает склерозирование геморроидальных узлов.

Добавить комментарий