Содержание:
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием Нимесулида с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с Нимесулидом имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.
Нимесулид может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении Нимесулид и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.
У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «Концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Нимулид:
- Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
- Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
- Со стороны органов дыхания: нечасто — одышка; очень редко — бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.
- Со стороны ССС: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, приливы.
- Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.
- Кожные и слизистые покровы: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит.
- Печень и желчевыводящая система: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
- Почки и мочевыводящая система: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
- Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
- Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
- Общие реакции: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения самочувствия следует обратиться незамедлительно к врачу.
Противопоказания
Противопоказано назначать Нимулид в следующих случаях:
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- склонность к бронхоспазму, повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам, производным салициловой кислоты;
- склонность к кровотечениям;
- язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в период обострения;
- тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
- сердечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет, период беременности и лактации;
- препарат не применяют у пациентов с наркотической и алкогольной зависимостью.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные ГКС (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Гель:
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- препарат не наносят на слизистые оболочки, открытые раны и поврежденные кожные покровы.
Гель не применяют при дерматозах, повреждениях эпидермиса и кожных инфекциях в области применения.
С осторожностью рекомендуется назначать гель при печеночной недостаточности, выраженной сердечной недостаточности, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, сахарном диабете 2 типа, нарушениях коагуляции, в пожилом и детском возрасте.
Передозировка
При превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток развивается сонливость, тошнота и рвота. Также может присоединиться желудочно-кишечное кровотечение, угнетение дыхания и выраженное острое снижение функциональной активности печени.
Лечение заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь), а также проведении симптоматической терапии в условиях медицинского стационара.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое. Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме.
Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность.
При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- Таблетки лингвальные: бледно-желтого цвета, круглой двояковыпуклой формы (по 10 шт. в блистере из поливинилхлорида или алюминиевой фольги, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
- Таблетки: светло-желтого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с изображением логотипа на одной стороне и надписью «NIMULID» – на другой (по 10 шт. в блистере из поливинилхлорида или алюминиевой фольги, в картонной пачке по 1, 2, 3 или 10 блистеров);
- Гель для наружного применения 1%: полупрозрачная масса с однородной структурой желтоватого цвета (по 10, 20 или 30 г в алюминиевых или пластиковых тубах, в картонной пачке 1 туба);
- Суспензия для приема внутрь (по 60 мл в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной упаковке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком).
Действующее вещество Нимулида – нимесулид:
- 1 таблетка лингвальная – 100 мг;
- 1 таблетка – 100 мг;
- 1 г геля – 10 мг;
- 1 мл суспензии – 10 мг.
https://www.youtube.com/watch?v=P0NMUzSDoxE
Вспомогательные компоненты:
- Таблетки лингвальные: натрия кроскармеллоза, маннитол, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, натрия метилпарагидроксибензоат, калия сорбат, натрия пропилпарагидроксибензоат, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор апельсиновый, аспартам, вода очищенная;
- Таблетки: крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, лактоза, кремния диоксид коллоидный, повидон, полисорбат, докузат натрия, магния стеарат, кислота хлористоводородная и вода очищенная – удаляются в процессе производства;
- Гель: карбомер, гипролоза, этанол 95% (очищенный), триацетин, фосфорная кислота, диметилацетамид, ароматизатор 0106-G, ароматизатор MSC-03, вода очищенная;
- Суспензия: сорбитола раствор 70% некристаллизованный, камедь ксантановая, кислоты лимонной моногидрат, глицерин, макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40), сахароза, натрия дисульфит, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия бензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, кремния диоксид коллоидный, кислота хлористоводородная, краситель хинолиновый желтый, вкусовая добавка (ваниль и манго), вода очищенная.
