Содержание:
Микозорал побочные действия
- Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушения функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея. Реже встречаются — головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия и аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема. К побочным эффектам, возникающим в очень редких случаях относятся — тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей). При применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные терапевтические (200 или 400 мг в день), в редких случаях отмечалась обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо. При приеме терапевтической дозы 200 мг один раз в день может наблюдаться временное снижение уровня тестостерона в плазме крови. Сообщалось о возникновении токсического гепатита в период приема кетоконазола. При быстром прекращении лечения эта реакция обратима.
Особые указания
Прием таблеток Микозорал следует начинать после тщательной оценки функции печени. Для своевременной диагностики первых симптомов гепатотоксичности в период лечения требуется частый и регулярный контроль функции печени у всех пациентов.
Суммарная доза кетоконазола на курс лечения представляет угрозу для развития тяжелой гепатотоксичности.
Токсическое действие Микозорала на печень повышается у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, при одновременном приеме гепатотоксических средств, лекарственной непереносимости, длительности применения кетоконазола более двух недель, у женщин старше 50 лет. В данном случае функцию печени необходимо контролировать до начала терапии, через 2 недели применения и затем ежемесячно.
К симптомам функционального расстройства печени относится упадок сил, повышенная утомляемость, повышение температуры тела, желтуха, обесцвечивание кала, потемнение мочи. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу при их появлении, и если функциональные печеночные тесты подтвердят заболевание печени, прием Микозорала следует отменить.
При предварительной терапии глюкокортикостероидами назначать кетоконазол можно через 2 недели после их отмены.
При сопутствующей терапии антацидные средства следует принимать через 2 часа после приема препарата.
Для повышения всасывания кетоконазола при ахлоргидрии или гипохлоргидрии больным рекомендуется употреблять кислые напитки.
Применение Микозорала в дозе 0,4 г и более вызывает снижение кортизолового ответа на фоне стимуляции надпочечников адренокортикотропным гормоном, поэтому в период значительного стрессового воздействия (например, обширное хирургическое вмешательство) и у больных с надпочечниковой недостаточностью необходимо контролировать функцию надпочечников.
Мазь Микозорал предназначена только для наружного применения с соблюдением общих правил гигиены.
Не следует допускать попадания мази и шампуня в глаза, при случайном попадании нужно промыть их водой.
Чтобы избежать синдрома отмены после длительного применения местных глюкокортикостероидов при лечении себорейного дерматита рекомендуется продолжить терапию в сочетании с шампунем с постепенным (в течение 2-3 недель) снижением дозы глюкокортикостероидов.
При пероральном применении Микозорала следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, требующем концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Состав и механизм действия
Согласно отзывам о российском шампуне Микозорал, средство успешно борется с перхотью, отрубевидным лишаем и себорейным дерматитом. Действующим веществом является кетоконазол. В инструкции к препарату указаны вспомогательные элементы:
- очищенная вода;
- хлористоводородная разведённая кислота;
- имидомочевина;
- макрогола глицерилкокоат;
- метабисульфит;
- натрия лауретсульфат;
- оксипропилметилцеллюлоза;
- пропиленгликоль.
Стафилококк вызывает обильное отшелушивание кожи головы. С ним и борется кетоконазол. В шампуне его концентрация составляет 2%, чего достаточно для ликвидации грибка. Заболевания, с которыми борется средство, вызывают выпадение волос. Эта проблема также исчезнет, поскольку препарат устранит причину патологий. У средства имеются следующие преимущества:
- доступная цена;
- хорошо пенится;
- экономно расходуется;
- эффективно справляется со своими функциями.
Отмечается несколько минусов. Среди них:
- специфический запах;
- волосы становятся суше.
Также почитайте про шампунь Дермазол и Фридерм деготь.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция высокая (в особенности в кислой среде желудка). На показатели биодоступности препарата влияет величина принятой дозы. После однократного приема во время еды Микозорала в дозе 200 мг время достижения средней максимальной концентрации в плазме (около 3,5 мкг/мл) составляет 60–120 минут.
Примерно 99% действующего вещества связывается с белками плазмы крови. Хорошо распределяется в жидкостях и тканях организма, в незначительной степени проникает в яички и спинномозговую жидкость, не создавая терапевтических концентраций. Также проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.
Кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Главные пути метаболизма: окисление и расщепление пиперазинового и имидазольного колец, ароматическое гидроксилирование и окислительное О-дезалкилирование. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C19, CYP3A7, CYP3A5.
Выведение из плазмы двухфазное: период полувыведения на протяжении первых 10 часов составляет 2 часа, на следующей стадии – 8 часов.
Действующее вещество выводится в форме неактивных метаболитов и в неизмененном виде. В течение 4 суток выводится 70% принятой дозы (с желчью – 57%, с мочой – 13%).
При почечной или печеночной недостаточности фармакокинетические характеристики кетоконазола незначительно отличаются от аналогичных характеристик для пациентов без указанных заболеваний.
При наружном применении действующее вещество практически не всасывается через кожу в системный кровоток.
При длительном местном использовании мази Микозорал в крови кетоконазол не определяется.