Мелоксикам мазь — инструкция по применению, цена, аналоги

Инструкция для уклов

Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для внутримышечного введения. Внутривенно вводить раствор нельзя, поскольку это может спровоцировать тяжелые аллергические реакции или воспаление стенки вен с тромбозами и эмболиями.

Длительность применения уколов Мелоксикама в течение одного курса терапии составляет 3 – 5 дней. После этого для последующего поддерживающего лечения необходимо переходить на прием Мелоксикама в таблетках. Дозировка раствора для инъекций зависит от вида и тяжести заболевания, и обычно определяется индивидуально. В настоящее время общепринятыми стандартными дозировками раствора при различных заболеваниях являются следующие:

1. Ревматоидный артрит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
2. Анкилозирующий спондилит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
3. Остеоартроз – вводить по 7,5 мг (0,75 мл раствора, что соответствует половине ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней, после чего переходить на прием в форме таблеток. Если после первой инъекции состояние не улучшилось, то дозировку увеличивают до 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) и также вводят по 1 разу в сутки 3 – 5 дней.
4. Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – вводить по 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.

Пожилым людям (старше 65 лет) следует при любых заболеваниях вводить только по 7, 5 мг (0, 75 мл, 1/2 ампулы) Мелоксикама по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней. Люди, страдающие почечной недостаточностью, но имеющие клиренс креатинина более 25 мл/мин, могут применять Мелоксикам в обычных дозировках, не уменьшая их.

Максимально допустимая суточная дозировка у взрослых и относительно здоровых людей составляет 15 мг (1 ампула, 1,5 мл), а у имеющих высокий риск развития побочных эффектов – 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы).

Побочные эффекты

При внутримышечном введении Мелоксикама могут возникать:

1. Дыхательная система: острый приступ астмы;
2. Мочевая система: нарушение функции почек;
3. Органы зрения: конъюнктивит, нарушение зрения;
4. Кожные покровы: фотосенсибилизация, крапивница, кожная сыпь, зуд;
5. Сердечно-сосудистая система: отеки; редко – повышение артериального давления, сильное сердцебиение;
6. Центральная нервная система: спутанность мыслей, головная боль, дезориентация, головокружение, сонливость, шум в ушах;
7. Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): воспаление полости рта, расстройство пищеварения, гастрит, тошнота, диарея, рвота, кровотечение из ЖКТ, метеоризм, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, фарингит, запор;
8. Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

При применении Мелоксикама в форме таблеток могут возникать:

1. Органы кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови (включая тромбоцитопению, лейкопению);
2. Пищеварительная система: часто – диспепсия, в том числе тошнота, рвота, запор, метеоризм, диарея, абдоминальные боли; нечасто – эзофагит, гастродуоденальная язва, отрыжка, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое), стоматит, гипербилирубинемия; редко – гастрит, перфорация ЖКТ, гепатит, колит;
3. Сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – приливы крови к лицу, повышение артериальное давление, сердцебиение;
4. Кожные покровы: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – многоформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, токсический эпидермальный некролиз;
5. Нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, вертиго, шум в ушах; редко – эмоциональная лабильность, дезориентация, спутанность сознания;
6. Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
7. Мочевыделительная система: нечасто – гиперкреатининемия и/или увеличение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность; гематурия, альбуминурия, интерстициальный нефрит (связь с приемом препарата не установлена);
8. Органы чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения, включая нечеткость зрительного восприятия;
9. Аллергические реакции: редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Свойства

Своё название мазь на основе мелоксикама получила, как легко можно догадаться, благодаря основному действующему компоненту препарата. Он относится к классу нестероидных

противовоспалительных лекарств, которые оказывают на организм комплексное действие. Благодаря способности устранять само воспаление, они заметно уменьшают болевые ощущения, а также способны заменять жаропонижающие.

Мелоксикам, как главное активное вещество, способен проникать, как в ткани, так и в жидкости больного организма с большой скоростью. Это связано с его умением преодолевать гистогематическую защиту. Такое свойство привело к его большой популярности — средство применяют в терапии как самостоятельно, так и в комбинации с другими лекарствами, с которыми оно совместимо.

Механизм лечебного действия мелоксикама связан с тем, что этот компонент подавляет циклооксигеназу, важнейший фермент, отвечающий через цепочку превращений за развитие самого процесса воспалительной реакции. Именно он приводит как к распространению болевых ощущений, так и к росту температуры тела.

Вместе с тем, подавляющее влияние на циклоосинегазу приводит не только к положительным эффектам, в виде снижения температуры и уменьшению воспаления, но и к побочным явлениям. В частности, страдают мочевыделительная, бронхолёгочная системы, желудочно-кишечный тракт. Но эти побочные эффекты возникают существенно реже, чем у многих иных нестероидов, что и превратило мелоксикам в один из самых популярных препаратов. Количество противопоказаний для него ниже, чем у большинства аналогов.

Ещё одна особенность действующего вещества — это лёгкое проникновение в синовиальную жидкость, находящуюся в суставах. Он способен там накапливаться в достаточно больших концентрациях, превышающих его содержание в плазме крови в два с половиной раза. Это превращает мазь — в практически незаменимое средство при избавлении от дегенеративно-дистрофических процессов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния.

Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита,5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести влияния на фармакокинетику мелоксикама существенным образом не оказывает.