Содержание:
Инструкция для уклов
Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для внутримышечного введения. Внутривенно вводить раствор нельзя, поскольку это может спровоцировать тяжелые аллергические реакции или воспаление стенки вен с тромбозами и эмболиями.
Длительность применения уколов Мелоксикама в течение одного курса терапии составляет 3 – 5 дней. После этого для последующего поддерживающего лечения необходимо переходить на прием Мелоксикама в таблетках. Дозировка раствора для инъекций зависит от вида и тяжести заболевания, и обычно определяется индивидуально. В настоящее время общепринятыми стандартными дозировками раствора при различных заболеваниях являются следующие:
- Ревматоидный артрит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
- Анкилозирующий спондилит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
- Остеоартроз – вводить по 7,5 мг (0,75 мл раствора, что соответствует половине ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней, после чего переходить на прием в форме таблеток. Если после первой инъекции состояние не улучшилось, то дозировку увеличивают до 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) и также вводят по 1 разу в сутки 3 – 5 дней.
- Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – вводить по 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
Пожилым людям (старше 65 лет) следует при любых заболеваниях вводить только по 7, 5 мг (0, 75 мл, 1/2 ампулы) Мелоксикама по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней. Люди, страдающие почечной недостаточностью, но имеющие клиренс креатинина более 25 мл/мин, могут применять Мелоксикам в обычных дозировках, не уменьшая их.
Максимально допустимая суточная дозировка у взрослых и относительно здоровых людей составляет 15 мг (1 ампула, 1,5 мл), а у имеющих высокий риск развития побочных эффектов – 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы).
Побочные эффекты
При внутримышечном введении Мелоксикама могут возникать:
- Дыхательная система: острый приступ астмы;
- Мочевая система: нарушение функции почек;
- Органы зрения: конъюнктивит, нарушение зрения;
- Кожные покровы: фотосенсибилизация, крапивница, кожная сыпь, зуд;
- Сердечно-сосудистая система: отеки; редко – повышение артериального давления, сильное сердцебиение;
- Центральная нервная система: спутанность мыслей, головная боль, дезориентация, головокружение, сонливость, шум в ушах;
- Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): воспаление полости рта, расстройство пищеварения, гастрит, тошнота, диарея, рвота, кровотечение из ЖКТ, метеоризм, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, фарингит, запор;
- Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
При применении Мелоксикама в форме таблеток могут возникать:
- Органы кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови (включая тромбоцитопению, лейкопению);
- Пищеварительная система: часто – диспепсия, в том числе тошнота, рвота, запор, метеоризм, диарея, абдоминальные боли; нечасто – эзофагит, гастродуоденальная язва, отрыжка, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое), стоматит, гипербилирубинемия; редко – гастрит, перфорация ЖКТ, гепатит, колит;
- Сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – приливы крови к лицу, повышение артериальное давление, сердцебиение;
- Кожные покровы: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – многоформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, токсический эпидермальный некролиз;
- Нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, вертиго, шум в ушах; редко – эмоциональная лабильность, дезориентация, спутанность сознания;
- Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
- Мочевыделительная система: нечасто – гиперкреатининемия и/или увеличение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность; гематурия, альбуминурия, интерстициальный нефрит (связь с приемом препарата не установлена);
- Органы чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения, включая нечеткость зрительного восприятия;
- Аллергические реакции: редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.
Свойства
Своё название мазь на основе мелоксикама получила, как легко можно догадаться, благодаря основному действующему компоненту препарата. Он относится к классу нестероидных
противовоспалительных лекарств, которые оказывают на организм комплексное действие. Благодаря способности устранять само воспаление, они заметно уменьшают болевые ощущения, а также способны заменять жаропонижающие.
Мелоксикам, как главное активное вещество, способен проникать, как в ткани, так и в жидкости больного организма с большой скоростью. Это связано с его умением преодолевать гистогематическую защиту. Такое свойство привело к его большой популярности — средство применяют в терапии как самостоятельно, так и в комбинации с другими лекарствами, с которыми оно совместимо.
Механизм лечебного действия мелоксикама связан с тем, что этот компонент подавляет циклооксигеназу, важнейший фермент, отвечающий через цепочку превращений за развитие самого процесса воспалительной реакции. Именно он приводит как к распространению болевых ощущений, так и к росту температуры тела.
Вместе с тем, подавляющее влияние на циклоосинегазу приводит не только к положительным эффектам, в виде снижения температуры и уменьшению воспаления, но и к побочным явлениям. В частности, страдают мочевыделительная, бронхолёгочная системы, желудочно-кишечный тракт. Но эти побочные эффекты возникают существенно реже, чем у многих иных нестероидов, что и превратило мелоксикам в один из самых популярных препаратов. Количество противопоказаний для него ниже, чем у большинства аналогов.
Ещё одна особенность действующего вещества — это лёгкое проникновение в синовиальную жидкость, находящуюся в суставах. Он способен там накапливаться в достаточно больших концентрациях, превышающих его содержание в плазме крови в два с половиной раза. Это превращает мазь — в практически незаменимое средство при избавлении от дегенеративно-дистрофических процессов.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния.
Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита,5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести влияния на фармакокинетику мелоксикама существенным образом не оказывает.