КЕТОРОЛ 2% 50,0 ГЕЛЬ Д/НАРУЖ ПРИМ

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Вольтарен

Показаниями к применению препарата Вольтарен являются: 
— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, спондилоартриты, остеоартрит, ювенильный ревматоидный артрит (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг и 50 мг или суппозиториев ректальных 25 мг);
— воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартриты, спондилоартриты (для раствора для в/м введения);
— заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;
— ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
— острый приступ подагры (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой и раствора для в/м введения);
— почечная колика (для раствора для в/м введения);
— желчная колика (для раствора для в/м введения);
— посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
— гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (например, первичная альгодисменорея, аднексит);
— в качестве дополнительного средства при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженным болевым синдромом, например, при фарингите, тонзиллите, отите (за исключением таблеток пролонгированного действия). Основное лечение заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в т.ч. с применением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата;
— приступы мигрени (для суппозиториев);
— тяжелые приступы мигрени (для раствора для в/м введения).
В/м введение препарата особенно предпочтительно в начале обострений воспалительных и дегенеративных заболеваний с высокой активностью воспаления и при болевых состояниях, вызванных воспалением неревматического генеза

Кеторол побочные действия

  • По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (> 10 %), частые (> 1 % и < 10 %), нечастые (> 0,1 % и < 1 %), редкие (> 0,01 % и < 0,1 %), очень редкие (< 0,01 %), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Аллергические реакции: нечастые — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке). Местные реакции: частые — жжение или боль в месте введения. Со стороны центральной нервной системы: очень частые — головная боль; частые — головокружение, сонливость, повышенное потоотделение; нечастые — тремор, необычные сновидения, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, бессонница, нервозность, патологическое мышление, потеря концентрации внимания, гиперкинез, помрачнение сознания (ступор), асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), психоз, обморочные состояния. Со стороны кожных покровов: частые — зуд, сыпь (включая макулопапулезную сыпь); нечастые — крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин). Со стороны мочевыделительной системы: нечастые — гематурия, протеинурия, задержка мочеиспускания, олигурия, полиурия, учащенное мочеиспускание, острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, интерстициальный нефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура). Со стороны пищеварительной системы: очень частые — гастралгия, диспепсия, тошнота; частые — диарея, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит; нечастые — повышение или снижение аппетита, анорексия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, полидипсия, сухость во рту; частота неизвестна — обострение язвенного колита или болезни Крона. Со стороны органов кроветворения: частые — пурпура; нечастые — анемия, эозинофилия. Со стороны дыхательной системы: нечастые — бронхоспазм или одышка, отек легких, ринит, отек гортани (затруднение дыхания). Со стороны органов чувств: нечастые — нарушения вкуса, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — повышение артериального давления; нечастые — ощущение сердцебиения, бледность кожных покровов, обморок, гиперемия; частота неизвестна — снижение артериального давления, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт. Со стороны системы гемостаза: нечастые — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Прочие: частые — отеки; нечастые — увеличение массы тела, лихорадка, инфекции, астения, повышенное потоотделение, отек языка; частота неизвестна — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
Читайте также:  Прогоняем вшей взашей! Аптечные средства от педикулеза

Противопоказания и побочные действия

Применение геля Кеторол противопоказано при появлении аллергической реакции на любой из ее компонентов. Не используется он при беременности и в период кормления грудью, не применяется для лечения детей до 16 лет и с осторожностью назначается пожилым пациентам.

Существует целый ряд побочных действий, при появлении которых использование средства следует прекратить:

  1. появление зуда, жжения, шелушения кожи крапивницы;
  2. обострение хронических заболеваний ЖКТ;
  3. появление головной боли и головокружения;
  4. появлении отеков;
  5. усилении кровотечений.

При появлении любого из этих симптомов, следует обращаться за медицинской помощью.

Мазь Кеторол не применяют совместно с другими НПВС (таблетки, свечи, инъекции) и с аспириносодержащими препаратами.

Противопоказаниями к использованию Кеторол геля, являются:

  • наличие экземы и мокнущего дерматита;
  • раны, ссадины, нарушения целостности кожной поверхности в области нанесения;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • заболевания печени и почек в период обострения;
  • бронхиальная астма;
  • наличие реакции на ацетилсалициловую кислоту;
  • заболевания сердца и сосудов;
  • сахарный диабет;
  • наличие гипертонии.

Кеторол применяют с осторожностью в пожилом возрасте, при назначении диуретиков, препаратов лития, гипогликемических и гипотензивных средств.

Именно поэтому, использование препарата допустимо только по назначению специалиста.

При передозировке препарата, которая возникает при самостоятельном длительном и бесконтрольном использовании, могут проявиться: тошнота, рвота, в тяжелых случаях диагностируется метаболический ацидоз.

Каждая упаковка препарата, снабжается подробной инструкцией по применению, необходимо внимательно изучить ее прежде, чем приступать к лечению.

Состав

  • 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг одна таблетка содержит: действующего вещества – кеторолака трометамина — 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг Вспомогательные вещества: этанол (в пересчете на безводный) — 100 мг, натрия хлорид — 4.35 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М — до pH 6.9-7.9, вода д/и — до 1 мл. 1 мл раствора содержит: действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг; вспомогательные вещества: октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, лактозы моногидрат (таблетоза 80 меш) 69 мг, магния стеарат 1 мг. в 1 мл раствора содержится — действующее вещество: кеторолака трометамин — 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, спирт этиловый ректификованный, трометамин, вода для инъекций. Каждый 1 г геля содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 20 мг; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 300 мг, диметилсульфоксид 150 мг, карбомер 974Р 20 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,2 мг, трометамин (трометамол) 15 мг, вода очищенная 390 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат 0,09%, клещевины обыкновенной семян масло 0,14%, изопропилмиристат 0,30%, диэтилфталат 24,15%) 3 мг, этанол 50 мг, глицерол 50 мг. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL-M. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол 96% — 100 мг, натрия хлорид — 4.35 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.5 мг, 1М хлористоводородная кислота и натрия гидроксида раствор — до рН 7.4-7.5, вода д/и — до 1 мл. кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества:динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид (1М раствор), вода д/и. Одна таблетка содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль
Читайте также:  МАТАРЕН ПЛЮС 50,0 КРЕМ Д/НАРУЖ ПРИМ

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Раствор препарата Кеторол® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема);

обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

Читайте также:  Оксолин или виферон мазь?

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Cmax после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно.

Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Фармакология препарата

Кеторол мазь, инструкция по применению прописанная производителями предусматривает, что сам препарат оказывает ярко выраженное обезболивающий эффект, действуя как противовоспалительный препарат, обладая жаропонижающим действием. Именно эти его характеристики помогают эффективно устранить боль в том или ином месте локализации, устранить чувство жара и снимая воспалительные процессы в очаге локализации болевого синдрома.

В своем механизме действия препарат в виде мази, а точнее сказать геля, оказывает влияние на периферические ткани, в своем влиянии тормозя биосинтез простагландинов – тех модуляторов, которые ответственны за порог болевой чувствительности, терморегуляцию и воспалительные процессы.

Помимо всего прочего препарат не будет действовать как седативное средство на пациента, не влияя на рецепторы, меняя обоняние и вкусовые характеристики. Помимо этого, сам препарат не будет негативно влиять на дыхательную систему, не будет угнетать ее, а также не приводит к медикаментозной зависимости.

Кеторол мазь, инструкция которого прописывает, что сам препарат выпускают именно в форме геля – но в обиходе его называют именно мазью. Тут стоит понимать, что речь идет об одном и том же препарате, но никак не об отдельных разновидностях медикаментозного препарата. В этом отношении кеторол мазь и гель – один и тот же препарат, когда последний представляет собой однородную по консистенции, прозрачную массу, с характерным запахом.

Добавить комментарий