ВОЛЬТАРЕН ЭМУЛЬГЕЛЬ гель — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках — Здоровье

Лекарственные взаимодействия

Мощные ингибиторы CYP2C9: Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин

Вольтарен может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства:

Как и для других НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным контролем артериального давления.

Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.

Циклоспорин

Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию

Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия. Следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.

Антибактериальные средства — производные хинолона

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и кортикостероиды

Одновременное системное применение НПВП или кортикостероидов с диклофенаком может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты и антитромботические средства

Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен и антикоагулянты. В случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты

Возможно одновременное применение препарата Вольтарен и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата Вольтарен.

Колестипол и холестирамин

Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60%, соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства

Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Метотрексат

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Фармацевтическая несовместимость

Не следует смешивать раствор препарата Вольтарен, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Особые указания

Общие

Следует избегать применения препарата Вольтарен с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в виду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Астма в анамнезе

У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отек Квинке или крапивницу.

Особые предостережения рекомендуются в случае, когда Вольтарен применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться.

Влияние на пищеварительную систему

Как и при применении других НПВП, при назначении препарата Вольтарен пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительной системы (ПС), с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на ПС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного воздействия на ПС, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПС). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Вольтарен необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательный медицинский контроль и соответствующие предупредительные меры, в связи с потенциальным обострением.

Влияние на печень

Тщательный медицинский контроль необходим в случае, когда Вольтарен назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку состояние таких больных может обостриться.

Как и при применении других НПВП, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом Вольтарен (таблетками или суппозиториями), назначается регулярный контроль функции печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, а также, если наблюдаются симптомы, связанные с прогрессирующими заболеваниями печени, или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Вольтарен следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.

Осторожность необходима в случае, когда Вольтарен применяется у пациентов с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеке, рекомендуется мониторинг почечной функции больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые значимо влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению в состояние, которое предшествовало лечению.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, включая Вольтарен, очень редко сообщалось о тяжелых, вплоть до фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения.

Читайте также:  Нафтадерм

Как и в случае с другими НПВП, в очень редких случаях с диклофенаком могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, при отсутствии прежней экспозиции препарату.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП, Вольтарен может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.

Сердечно-сосудистые эффекты

Лечение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода, может быть связано с небольшим повышением риска серьезных кардиоваскулярных случаев тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечнососудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

Как правило, терапия препаратом Вольтарен не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием (застойная сердечная недостаточность, установленная ишемическая болезнь сердца, периферическая артериальная болезнь) или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, Вольтарен назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.

В виду возможного повышения рисков от диклофенака со стороны сердечно-сосудистой системы в результате дозировки и продолжительности экспозиции, необходимо использовать минимальную эффективную дозу в течение минимального периода. Требуется периодически проводить повторную оценку потребности в облегчении симптомов и ответа на терапию пациента, в частности при продолжительности терапии свыше 4 недель.

Пациенты должны проявлять бдительность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, неразборчивая речь), которые могут возникнуть без предупреждающих симптомов. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости срочного посещения терапевта в подобных случаях.

Вспомогательные вещества препарата Вольтарен

Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к изолированной тяжелой реакции гиперчувствительности и бронхоспазму.

Маскировка проявления инфекционных заболеваний

Вольтарен, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.

Беременность и период лактации

Вольтарен не следует применять при первых двух триместрах беременности за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение во время третьего триместра беременности противопоказано вследствие возможного возникновения явлений отсутствия сокращения матки и / или преждевременного закрытия ductus arteriosus.

Диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Чтобы избежать нежелательного влияния на грудного ребенка, Вольтарен не следует применять во время кормления грудью. Если лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью и перевести ребенка на искусственное кормление.

Фертильность

Вольтарен может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением, или те, которые проходили обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата Вольтарен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты, у которых во время лечения препаратом Вольтарен наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

От чего помогает вольтарен?

Показания к применению для таблеток, инъекционного раствора и свечей:

  • патологии опорно-двигательной системы дегенеративного и воспалительного характера: ревматоидный артрит, включая ювенильный; остеоартрит; спондилоартриты, включая анкилозирующий (для таблеток в кишечнорастворимой оболочке по 25 мг и 50 мг или ректальных свечей по 25 мг);
  • ревматические патологии мягких внесуставных тканей;
  • почечная/желчная колика (для в/м инъекционного раствора);
  • дополнительная терапия серьезных инфекционно-воспалительных лор-заболеваний, сопровождающихся сильными болями, например отит, тонзиллит, фарингит (кроме пролонгированных таблеток). Изолированная лихорадка не может быть показанием к использованию препарата. Базисное лечение диагностированного заболевания должно соответствовать общепринятым терапевтическим принципам, включая проведение этиотропной терапии;
  • приступы мигрени тяжелого характера (для в/м инъекционного раствора);
  • постоперационный и посттравматический болевой синдром с сопутствующим отеком и воспалением;
  • заболевания ревматического генеза дегенеративного и воспалительного характера: ревматоидный артрит; спондилоартриты, включая анкилозирующий; остеоартриты (для в/м инъекционного раствора);
  • приступ подагры острого характера (для таблеток и в/м инъекционного раствора);
  • мигренеподобные приступы (для свечей);
  • патологии позвоночника, протекающие с болевым синдромом;
  • гинекологические патологии, протекающие с воспалительным процессом и болевым синдромом (например, аднексит, функциональная альгодисменорея).

Введение в/м инъекционного раствора предпочтительно практиковать в остром периоде заболеваний дегенеративного и воспалительного генеза, протекающих с высокой воспалительной активностью и болевым синдромом, причиной которых является воспаление неревматического характера.

Для чего назначают спрей:

  • болевой синдром, наблюдаемый при: бурсите; тендовагините; невралгии; ревматических мягкотканых поражениях; миалгии; дегенеративных патологиях опорно-двигательной системы (остеохондроз, деформирующий остеоартроз);
  • воспалительные патологии опорно-двигательной системы: мягкотканые поражения, ревматоидный артрит, хронический ювенильный артрит, псориатический артрит, подагрический артрит;
  • воспалительные патологии суставов, сухожилий, мышц и связок обусловленные травматическими факторами (растяжения, перенапряжение, ушибы и пр.).

От чего показан пластырь Вольтарен?

  • болевой синдром в мышцах, обусловленный травматическими факторами (растяжения, ушибы, перенапряжение, травмы и пр.);
  • отечность и воспаление суставов и мягких тканей ввиду травмирования при ревматических патологиях (бурсит, тендовагинит, травмы периартикулярных тканей);
  • болевой синдром в спине по причине развития заболеваний позвоночника дегенеративного и воспалительного генеза (ишиас, радикулит, люмбаго, остеоартроз);
  • болевой синдром в суставах (коленные суставы, суставы пальцев и пр.), развивающийся при остеоартрозе, ревматоидном артрите.

Побочные действия

Вольтарен в форме таблеток, раствора и свечей может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – снижение аппетита, абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм. Редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, диарея с примесью крови, мелена, язвы желудка и кишечника (возможны кровотечения или перфорации). Очень редко – панкреатит, стоматит, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, запор, дисгевзия;
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности аминотрансфераз в плазме крови. Редко – нарушения функции печени, гепатит, желтуха. Очень редко – печеночная недостаточность, молниеносный гепатит, некроз печени;
  • Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость. Очень редко – нарушения чувствительности, парестезии, острые нарушения мозгового кровообращения, расстройства памяти, тремор, ощущение тревоги, судороги, асептический менингит. Иногда психические расстройства в виде дезориентации, депрессии, бессонницы, кошмарных сновидений, раздражительности;
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; редко – крапивница. Очень редко – буллезные высыпания, многоформная экссудативная эритема, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, пурпура, реакции фоточувствительности;
  • Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – затуманивание зрения, диплопия, дисгевзия, нарушения слуха, шум в ушах;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боли в груди, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления (АД), васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
  • Со стороны мочеполовой системы: очень редко – тубулоинтерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, папиллярный некроз;
  • Со стороны дыхательной системы: редко – астма; очень редко – пневмониты;
  • Аллергические реакции: редко – гиперчувствительность, анафилактические или анафилактоидные реакции, снижение АД и шок. Очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица);
  • Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия;
  • Местные реакции: часто – боль, уплотнение в месте инъекции или раздражение в месте введения свечи; редко – отеки, некроз в месте введения препарата (для раствора).
Читайте также:  Мелоксикам мазь - инструкция по применению, цена, аналоги

Побочные эффекты применения спрея Вольтарен: кожный зуд и развитие системных реакций при длительном использовании и/или нанесении на обширную область кожи; наиболее часто: боль в животе, нарушение функции почек, бронхиальная астма, реакции гиперчувствительности, нарушения системы пищеварения.

Для аппликаций пластыря Вольтарен характерны временные и умеренно выраженные кожные проявления на участке наклеивания:

  • Местные реакции: часто – эритема, дерматиты, экзема; редко – буллезный дерматит. Очень редко – пустулезные высыпания;
  • Системные реакции: очень редко – генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции.

При появлении признаков побочных эффектов необходимо срочно обратиться к врачу.

Состав

  • 1 доза (0.2 г) диклофенак натрия 8 мг Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 30 мг, изопропанол — 20.5 мг, лецитин соевый — 19.996 мг, этанол — 6.664 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 0.24 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат — 1.32 мг, динатрия эдетат — 0.08 мг, масло листьев мяты перечной — 0.4 мг, аскорбил пальмитат — 0.04 мг, вода — 112.76 мг. 12.5 г (57 доз) — флакон темного стекла объемом 15 мл (1) с дозирующим устройством — пачки картонные. 25 г (114 доз) — флакон темного стекла объемом 30 мл (1) с дозирующим устройством — пачки картонные. 100 г диклофенак­ диэтиламин 2.32 г, ?что соответствует содержанию диклофенака натрия 2 г Вспомогательные вещества: карбомеры* — 1.1-1.7 г, цетостеаромакрогол — 2 г, кокоил каприлокапрат — 2.5 г, диэтиламин* 0.89-1.37 г, изопропанол — 17.5 г, парафин жидкий — 2.5 г, олеиловый спирт — 0.75 г, ароматизатор эвкалиптовый — 0.1 г, пропиленгликоль — 5 г, бутилгидрокситолуол — 0.02 г, вода очищенная* — 64.22-65.32 г. * при использовании различного производственного оборудования и различных размеров серий (1000 кг и 2500 кг) количества карбомеров, диэтиленамина и воды очищенной могут слегка корректироваться в пределах указанных цифр. 100 г диклофенак­ диэтиламин 2.32 г, что соответствует содержанию диклофенака натрия 2 г Вспомогательные вещества: карбомеры* — 1.1-1.7 г, цетостеаромакрогол — 2 г, кокоил каприлокапрат — 2.5 г, диэтиламин* 0.89-1.37 г, изопропанол — 17.5 г, парафин жидкий — 2.5 г, олеиловый спирт — 0.75 г, ароматизатор эвкалиптовый — 0.1 г, пропиленгликоль — 5 г, бутилгидрокситолуол — 0.02 г, вода очищенная* — 64.22-65.32 г. * при использовании различного производственного оборудования и различных размеров серий (1000 кг и 2500 кг) количества карбомеров, диэтиленамина и воды очищенной могут слегка корректироваться в пределах указанных цифр. Гель для наружного применения 1 г диклофенак натрия 20 мг диклофенак (в форме натриевой соли) 25 мг/мл Вспомогательные вещества: маннит, натрия дисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, вода д/и, натрия гидрокси диклофенак (в форме натриевой соли) 50 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, натрия карбоксиметилкрахмал, гипромеллоза, глицерил полиэтиленгликоль оксистеарат, железа оксид желтый, тальк, титана диоксид, сополимер полиакриловой/метакриловой кислот и эфиров, макрогол 8000, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2, железа оксид красный. диклофенак (в форме натриевой соли)25 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, натрия карбоксиметилкрахмал, гипромеллоза, глицерил полиэтиленгликоль оксистеарат, железа оксид желтый, тальк, титана диоксид, сополимер полиакриловой/метакриловой кислот и эфиров, макрогол 8000, силиконовая противовспенивающая эмульсия SE2. диклофенак (в форме натриевой соли)50 мг Вспомогательные вещества: твердые жиры. Диклофенак диэтиламина 1.16 г, что соответствует содержанию диклофенака натрия 1 г Вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974Р), макрогола цетостеарат (цетомакрогол 1000), кокоил каприлокапрат (цетиол LC), диэтиламин, изопропанол, парафин жидкий, ароматический крем 45, пропиленгликоль, вода. Диклофенак диэтиламина 1.16 г, что соответствует содержанию диклофенака натрия 1 г Вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974Р), макрогола цетостеарат (цетомакрогол 1000), кокоил каприлокапрат (цетиол LC), диэтиламин, изопропанол, парафин жидкий, ароматический крем 45, пропиленгликоль, вода. диклофенак калия 12.5 мг, что соответствует содержанию диклофенака 11.08 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид — 8.025 мг, лактозы моногидрат — 33.45 мг, крахмал кукурузный — 99.75-101.745 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 26.7 мг, повидон К30 — 4.05 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 13.5 мг, магния стеарат — 2.025 мг. Состав оболочки: белая покрывающая смесь сепифилм LP 770 — 6 мг (гипромеллоза — 3.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 600 мкг, стеариновая кислота — 600 мкг, титана диоксид (E171) — 900 мкг). диклофенак натрия 100 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, цетиловый спирт, магния стеарат, повидон К30, сахароза, гипромеллоза, железа оксид красный, полисорбат 80, тальк, титана диоксид, макрогол 8000, сахароза кристаллическая, чернила черные 8015 (для маркировки) диклофенак натрия 15мг; Вспомогательные в-ва: левоментол, метилпирролидон, пропиленгликолевые эфиры жирных к-от, лимонная к-та, изопренстирол сополимер, полиизобутилен, камедь эфиризированная, меркаптобензимедазол, бутилгидрокситолуол, парафин жидк диклофенак натрия 15мг; Вспомогательные в-ва: левоментол, метилпирролидон, пропиленгликолевые эфиры жирных к-от, лимонная к-та, изопренстирол сополимер, полиизобутилен, камедь эфиризированная, меркаптобензимедазол, бутилгидрокситолуол, парафин жидк диклофенак натрия 30мг; Вспомогательные в-ва: левоментол, метилпирролидон, пропиленгликолевые эфиры жирных к-от, лимонная к-та, изопренстирол сополимер, полиизобутилен, камедь эфиризированная, меркаптобензимедазол, бутилгидрокситолуол, парафин жидк

Способ применения и дозы

В рамках общей рекомендации доза препарата должна назначаться индивидуально. Побочные действия могут быть минимизированы посредством применения минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, требуемого для контроля над симптомами.

Не следует применять инъекции препарата Вольтарен более 2-х дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью препарата Вольтарен в таблетках или ректальных свечах.

Внутримышечное введение

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область.

При проведениивнутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил.

Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область).

В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата Вольтарен (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При приступах мигрени клинический опыт ограничен применением одной ампулы 75 мг; дозу вводят после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Внутривенная инфузия

Вольтарен, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции и применять более 2-х дней подряд.

Непосредственно перед началом инфузии препарата Вольтарен, в зависимости от необходимой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизованного раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объем иной концентрации), взятого из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Вольтарен. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе определяются кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.

Читайте также:  Гель Ибупрофен: инструкция по применению

Рекомендуются два альтернативных режима дозирования препарата Вольтарен, раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. При необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин-1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Гериатрия (пациенты в возрасте >65)

Коррекция начальной дозы не требуется для пожилых пациентов.

Установленное сердечно-сосудистое заболевание или существенные факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы

Как правило, терапия препаратом Вольтарен не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, Вольтарен назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Вольтарен противопоказан пациентам с почечной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией почек, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Вольтарен противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией печени, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака натрия он начинает всасываться немедленно. Среднее значение его максимальной концентрации в плазме крови составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л) и достигается приблизительно через 20 минут после поступления диклофенака натрия в организм. Наблюдается линейная зависимость количества всасывающегося активного компонента от величины дозы Вольтарена.

После перорального приема таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, диклофенак практически на 100% всасывается в кишечнике. Скорость всасывания достаточно высока, однако его начало может быть отсрочено по причине наличия у таблетки кишечнорастворимой оболочки. После однократного приема 50 мг Вольтарена в данной лекарственной форме его максимальная концентрация составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л) и достигается примерно через 2 часа после приема.

Из ректальных суппозиториев диклофенак всасывается быстро, однако скорость его всасывания ниже по сравнению с пероральным приемом таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После введения суппозитория, содержащего 50 мг действующего вещества, его максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1 часа, но значение данного параметра, рассчитанное на единицу принятой дозы, составляет около 2/3 от максимальной концентрации, определяющееся после приема внутрь кишечнорастворимых таблеток.

Исходя из количества диклофенака в неизмененном виде, который выводится с мочой, и его гидроксилированных метаболитов, прием таблетки пролонгированного действия приводит к высвобождению и всасыванию такого же количества активного компонента Вольтарена, как и в случае обычных таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Однако в первом случае биодоступность диклофенака не превышает 82% от значения данного показателя при приеме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, в аналогичной дозе. Это может быть объяснено отличной выраженностью эффекта первого прохождения через печень для лекарственной формы, характеризующейся замедленным высвобождением действующего вещества.

Вследствие этого максимальное содержание диклофенака в плазме крови оказывается меньше, чем в случае приема таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. После приема таблетки пролонгированного действия в дозе 100 мг максимальная концентрация активного компонента в плазме крови в среднем составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л) и достигается примерно через 4 часа.

Клинически значимое воздействие приема пищи на всасывание диклофенака из таблетки пролонгированного действия и его системную биодоступность отсутствует. После приема таблетки пролонгированного действия в дозе 100 мг максимальная концентрация диклофенака в плазме крови на протяжении 1 суток составляет примерно 13 нг/мл (40 нмоль/л).

После нанесения на кожу 1,5 г Вольтарена в форме спрея для наружного применения отмечается быстрое всасывание диклофенака, причем системная абсорбция не превышает 6%. В первые 30 минут после аппликации содержание диклофенака в плазме крови равно примерно 0,001 мкг/мл, а затем на протяжении следующих суток достигается максимальная концентрация данного вещества в плазме, составляющая 0,003 мкг/мл.

Значение площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) после внутримышечной инъекции Вольтарена приблизительно в 2 раза больше, чем после его приема внутрь или ректального применения. Это объясняется тем, что в последних случаях около 50% количества диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень.

Диклофенак связывается с белками сыворотки крови примерно на 99,7% (в основном с альбумином, степень связывания с которым составляет 99,4%). Кажущийся объем распределения равен 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак определяется в синовиальной жидкости, где его максимальный уровень регистрируется на 2–4 часа позже, чем в плазме крови.

Диклофенак определялся в низких концентрациях (около 100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих пациенток, участвовавших в эксперименте. Предполагаемое количество препарата, проникающего с грудным молоком в организм ребенка, оказалось эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.

Диклофенак метаболизируется частично посредством глюкуронизации молекулы, не подвергшейся трансформации, однако в основном путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, в результате чего образуются несколько фенольных метаболитов (3′-гидрокси-4′-метокси-, 4′,5-дигидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′-гидрокси- и 3′-гидроксидиклофенак), большинство из которых переходит в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита обладают фармакологической активностью, но в значительно меньшей степени, чем сам диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс действующего вещества Вольтарена равен 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения достигает 1–2 часов. Период полувыведения четырех метаболитов, включая два биологически активных, также небольшой и составляет 1–3 часа. Один из метаболитов – 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак – отличается пролонгированным периодом полувыведения, однако фармакологическая активность у него полностью отсутствует.

Примерно 60% дозы Вольтарена выводится через почки в виде глюкуроновых конъюгатов диклофенака, а также в виде метаболитов, большинство из которых также являются глюкуроновыми конъюгатами. В неизмененном виде диклофенак экскретируется менее чем на 1%. Оставшееся количество препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Отмечается линейная зависимость содержания диклофенака в плазме крови от величины принятой дозы.

Всасывание, метаболизм и выведение диклофенака не определяются возрастом больного. Однако у некоторых пациентов преклонного возраста внутривенная инфузия препарата в течение 15 минут провоцировала повышение концентрации диклофенака в плазме на 50% по сравнению с предполагаемым значением у взрослых пациентов.

У больных с дисфункциями почек кумуляция неизмененного диклофенака отсутствует при соблюдении предписанного режима дозирования. При КК менее 10 мл/мин теоретические равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, причем экскреция метаболитов осуществляется исключительно с желчью.

Добавить комментарий